Arava はブランド名の処方薬です。成人の活動性関節リウマチ（RA）の治療薬としてFDAから承認されています。
RA は自己免疫性炎症性疾患です。関節の腫れ、硬直、損傷、痛みを引き起こします。自己免疫疾患は、体の免疫システムが誤って健康な組織を攻撃したときに発生する症状です。活動性関節リウマチでは、その状態が関節リウマチの症状を引き起こしています。
Arava とそれが関節リウマチの治療にどのように使用されるかに関する詳細については、以下の「関節リウマチに対する Arava 」セクションを参照してください。
薬剤の詳細
Aravaにはレフルノミドという薬剤が含まれています。 Arava を摂取すると、体はレフルノミドを活性代謝物*であるテリフルノミドに分解します。 Arava は、疾患修飾性抗リウマチ薬 (DMARD)と呼ばれる薬剤のクラスに属します。 (薬物クラスは、同様に作用する薬物のグループを説明します。)
DMARD は体の過剰な免疫システムを変化または抑制します。そして、これは体内の炎症を軽減するのに役立ちます。したがって、Arava は RA によって引き起こされる炎症を軽減するのに役立ちます。この薬は次のことも行う可能性があります。
- 関節リウマチの症状を軽減する
- 新たな関節損傷または悪化する関節損傷を予防する
- 身体的にアクティブな状態を維持できるようにする
Arava は経口摂取する錠剤として提供されます。通常は1日1回服用します。 Arava 錠剤は、10 ミリグラム (mg)、20 mg、100 mg の 3 つの強度で入手できます。
*活性代謝物は、体内で薬物の成分が分解されるときに生成されます。活性代謝物は体内で薬物の意図した効果を生み出します。
効果
Arava の有効性については、以下の「関節リウマチに対する Arava 」セクションを参照してください。
Arava は、レフルノミドという薬剤を含むブランド薬です。 Arava を摂取すると、レフルノミドは体内で活性代謝物*であるテリフルノミドに分解されます。
レフルノミドは、特定の強度のジェネリック医薬品として入手できます。ジェネリック医薬品は、ブランド医薬品に含まれる医薬品と有効成分を正確にコピーしたものです。ジェネリック医薬品は、先発医薬品と同等の安全性と効果があると考えられています。ジェネリック医薬品は、先発医薬品に比べて価格が安い傾向があります。
Arava のジェネリック医薬品の使用に興味がある場合は、医師に相談してください。あなたの状態に必要な正しいフォームと強さであるかどうかを教えてくれます。
*活性代謝物は、体内で薬物の成分が分解されるときに生成されます。活性代謝物は体内で薬物の意図した効果を生み出します。
Arava は軽度または重度の副作用を引き起こす可能性があります。以下のリストには、Arava の摂取中に発生する可能性のある主な副作用のいくつかが含まれています。これらのリストには、考えられるすべての副作用が含まれているわけではありません。
Arava の副作用の可能性について詳しくは、医師または薬剤師にご相談ください。彼らは、厄介な副作用に対処する方法についてのヒントを提供してくれるでしょう。
Arava 治療で特定の副作用がある場合、医師が Arava の服用を中止するよう勧める可能性があります。その場合、医師は通常よりも早く体内からアラバを除去する別の治療法を処方します。この可能な治療法の詳細については、以下の「 Arava の摂取方法」セクションを参照してください。
注:食品医薬品局 (FDA) は、承認した医薬品の副作用を追跡しています。 Arava で生じた副作用について FDA に通知したい場合は、MedWatch を通じて行うことができます。
軽度の副作用
Arava の軽度の副作用*には次のようなものがあります。
- 肝酵素（特定のタンパク質）レベルの上昇
- 下痢
- 吐き気と嘔吐
- 頭痛
- 発疹やかゆみ
- 脱毛
- 衰弱またはエネルギーレベルの低下
- 背中の痛み
- 腹部（腹部）または消化管領域の痛み
- 口内炎
- 肺または気道の炎症
- 鼻水や鼻づまり、またはくしゃみ
- めまい
これらの副作用のほとんどは、数日または数週間以内に消える可能性があります。ただし、症状が悪化したり消えない場合は、医師または薬剤師に相談してください。
* これは、Arava による軽度の副作用の部分的なリストです。その他の軽度の副作用について知りたい場合は、医師または薬剤師に相談するか、Arava の処方情報にアクセスしてください。
重篤な副作用
Arava は重篤な副作用を引き起こす可能性があります。それらのほとんどは一般的ではありません。ただし、重大な副作用がある場合は、すぐに医師に連絡してください。症状が生命を脅かすと思われる場合、または医療上の緊急事態が発生していると思われる場合は、911 または最寄りの緊急電話番号に電話してください。
重篤な副作用とその症状には次のようなものがあります。
- 脳または脊髄の外側の神経の神経損傷。症状には次のようなものがあります。
- チクチク、焼けつくような痛み、または鋭い痛み
- しびれ
- 筋力低下
- 接触に対する敏感さ
- 高血圧.* 症状は一般的ではありませんが、次のような症状が含まれる場合があります。
- 頭痛
- めまい
- 疲労（エネルギー不足）
- 鼻血
- 息切れ
- 肺の炎症と瘢痕化* 症状としては次のものが挙げられます。
- 咳
- 息切れ
- 喘鳴
- スティーブンス・ジョンソン症候群 (SJS)や中毒性表皮壊死融解症 (TEN) などの重度の皮膚反応。症状には次のようなものがあります。
- 水疱
- 熱
- インフルエンザのような症状
- 赤くて皮がむける
- 好酸球増加および全身症状を伴う薬物反応（DRESS）と呼ばれる重度の薬疹。症状には次のようなものがあります。
- 発熱またはインフルエンザのような症状
- 皮膚のかゆみまたは赤み
- 発疹
- リンパ腺の腫れ
- 免疫力の低下と重篤な感染症*†
- 骨髄の問題*†
- アレルギー反応。†
- 肝臓の問題*‡
- 妊娠中に使用すると胎児に害を及ぼします。‡
※この副作用について詳しくは「 Aravaの注意事項」をご覧ください。
† この副作用の詳細については、すぐ下の「副作用の詳細」セクションを参照してください。
‡ Arava は、このリスクに関して囲み警告を行っています。枠で囲まれた警告は、食品医薬品局 (FDA) が要求する最も強力な警告です。ボックス内の警告は、危険な可能性のある薬の影響について医師や患者に警告します。肝臓の問題については、すぐ下の「副作用の詳細」セクションを参照してください。妊娠中に使用した場合のリスクに関する詳細については、以下の「 Arava と妊娠」セクションを参照してください。
副作用の詳細
この薬を使用すると、どのくらいの頻度で特定の副作用が起こるのか疑問に思うかもしれません。この薬が引き起こす可能性のある特定の副作用について詳しく説明します。
アレルギー反応
ほとんどの薬と同様に、Arava を服用した後にアレルギー反応を起こす人もいます。
軽度のアレルギー反応の症状には次のようなものがあります。
- 皮膚の発疹
- かゆみ
- 紅潮（皮膚の熱感、腫れ、または発赤）
これらの症状は、Arava で起こり得る他の重篤な皮膚反応*でも発生する可能性があることに注意してください。これらの症状がある場合は、すぐに医師に連絡してください。
臨床研究では、Aravaを服用した人の中にはアナフィラキシー（重篤で生命を脅かすアレルギー反応）を起こした人もいました。研究中に何人がアナフィラキシーを起こしたかは不明です。しかし、これはこの薬の一般的な副作用とは考えられていませんでした。しかし、プラセボ（有効成分を含まない治療法）を服用している人よりも、アラバを服用している人のほうがこの症状が頻繁に起こりました。
アナフィラキシーの症状には次のようなものがあります。
- 皮膚の下、通常はまぶた、唇、手、足の腫れ
- 舌、口、喉の腫れ
- 呼吸困難
Arava に対してアレルギー反応がある場合は、重症化する可能性があるため、すぐに医師に相談してください。ただし、症状が生命を脅かすと思われる場合、または医療上の緊急事態が発生していると思われる場合は、911 または最寄りの緊急電話番号に電話してください。
※その他の重篤な皮膚反応の詳細については、上記の「重篤な副作用」リストをご覧ください。
脱毛
Aravaの使用により脱毛が見られました。関節リウマチ（RA）患者を対象とした臨床研究では、以下の部位で脱毛が発生しました。
- Aravaを受け取った人の10％
- プラセボ（有効な薬剤を使用しない治療）を受けた人の 1%
- 別のRA治療法であるスルファサラジンを受けた人の6%
- 関節リウマチの別の治療法であるメトトレキサートを受けた人の6～10％
Arava を服用していて脱毛がある場合は、医師に相談してください。彼らはおそらく次のようなことをするでしょう。
- 関節リウマチの治療法を変える
- 通常よりも早く体からアラバを除去できるように治療を処方する
- 発毛を刺激する治療薬を処方する
医師の指示なしにアラバの摂取を中止したり、投与量を変更したりしないでください。また、育毛のための市販 (OTC) 製品を使用する前に、必ず医師に相談してください。
減量
臨床研究中にアラバを服用した人々からは体重減少は報告されませんでした。
しかし、研究でアラバを摂取した人の中には食欲がないと報告した人もいます。食欲不振は、プラセボ（有効成分を含まない治療法）を服用している人よりも、アラバを服用している人のほうが多く発生しました。しかし、何人の人がこの副作用を経験したかは正確にはわかっていません。人によっては食欲の低下により体重が減少する可能性があることに注意してください。
肝臓の損傷が原因で体重減少が起こる可能性もあります。また、Arava は重度の肝障害*を引き起こす可能性があり、場合によっては致命的になる可能性があります。さらに、他の健康状態も体重減少につながる可能性があります。
したがって、原因不明の体重減少を無視しないでください。代わりに、それについてすぐに医師に相談してください。彼らはあなたの全体的な健康状態をチェックし、Aravaによって引き起こされる可能性のある副作用について尋ねます。
いずれの場合でも、医師の指示なしにアラバの服用を中止したり、用量を変更したりしないでください。
* Arava には肝障害のリスクに関する囲み警告があります。枠で囲まれた警告は、食品医薬品局 (FDA) が要求する最も強力な警告です。ボックス内の警告は、危険な可能性のある薬の影響について医師や患者に警告します。肝臓の問題については、以下の「肝臓の問題」セクションを参照してください。
腹痛
Arava の使用により、腹痛やその他の消化器系の問題が見られます。たとえば、関節リウマチ (RA)の成人を対象とした Arava の臨床研究では、次のような消化器系の問題が報告されています。
| Aravaを服用している人の中で | プラセボを服用している人* | スルファサラジンを服用している人† | メトトレキサートを服用している人† | |
| 腹部（お腹）の痛み | 5%～6% | 4% | 4%～7% | 4%～8% |
| 下痢 | 17% | 12% | 10% | 10%～20% |
| 吐き気 | 9% | 11% | 19% | 18% |
| 嘔吐 | 3% | 4% | 4% | 3% |
※プラセボとは有効成分を含まない治療法です。
† スルファサラジンとメトトレキサートは、関節リウマチの治療に使用される他の薬剤です。
下痢や嘔吐により腹痛が起こる場合があるので注意してください。しかし、腹痛は他の症状がなくても起こることがあります。
Arava の服用中に腹痛やその他の消化器系の問題が新たに発生した場合、または悪化した場合は、医師に相談してください。これらの問題に対して最適な治療法を提案します。市販薬 (OTC) で症状を治療しようとしないでください。また、医師の指示なしにアラバの摂取をやめないでください。
肝臓の問題
Aravaを服用している人では、重度かつ致命的な肝障害が見られています。しかし、これらの副作用は、Aravaの初期臨床研究では報告されていませんでした。代わりに、これらの副作用は、薬が市場に発売された後にアラバを服用している人々で報告されました。したがって、これらの問題がどのくらいの頻度で発生しているのか、あるいはAravaがそれらを引き起こしたのかどうかは不明です。
ただし、アラバ社は肝臓疾患のリスクについて囲み警告を行っています。枠で囲まれた警告は、食品医薬品局 (FDA) が要求する最も強力な警告です。ボックス内の警告は、危険な可能性のある薬の影響について医師や患者に警告します。
重度の肝臓病がある場合は、Arava を服用しないでください。肝臓の状態を悪化させる可能性があります。
肝臓の健康状態を評価するために、医師は肝酵素(特定のタンパク質) のレベルを検査します。これらの酵素レベルは、肝臓が炎症を起こしているか損傷している場合に増加します。肝酵素レベルがチェックされます。
- Arava を使い始める前に
- その後、Arava の使用開始後 6 か月間毎月
- その後、Arava を使用している間は 6 ～ 8 週間に 1 回
Arava の摂取中に肝臓を健康に保つには、次のことを行う必要があります。
- 医師の指示に従って正確に薬を服用してください
- アルコールの摂取を避ける
- 医師の処方があり、厳重な監視下にある場合を除き、肝臓に害を与える他の薬の服用は避けてください。
- 検査やその他の医療検査の予約をすべて守る
- C型肝炎の検査を受ける
- 肝障害の症状を監視する
Arava 治療による肝臓の健康が心配な場合は、医師にご相談ください。
肝臓酵素の増加
2 つの研究では、関節リウマチ (RA)患者を対象に、Arava とプラセボ (有効薬剤を使用しない治療) を比較しました。これらの研究では、肝酵素の上昇は以下の部位で発生しました。
- Arava を服用している人の 5%
- プラセボを服用している人の 2%
- 別のRA治療法であるスルファサラジンを服用している人の4%
- 関節リウマチの別の治療法であるメトトレキサートを服用している人の10～17％
研究では、上昇した肝臓酵素レベルのほとんどは、Arava を中止すると正常になりました。 Arava を摂取した人の 1.5% ～ 4.4% で、非常に高い肝酵素レベルが見られました。 (肝臓酵素レベルが非常に高いとは、肝臓酵素がそのレベルの正常上限の 3 倍を超えることと定義されます。)
肝酵素レベルが高い場合、医師は Arava の投与量を減らすことがあります。あるいは、薬の服用を中止して、体からアラバを通常よりも早く除去する治療法を処方してもらう場合もあります。 （詳しくは下記「アラバの摂取方法」をご覧ください。）
免疫力の低下と重篤な感染症
Arava は免疫システムに影響を与え、正常に機能しなくなる可能性があります。この場合、通常のように感染症を防ぐことができない可能性があります。そして、重篤な感染症を発症しやすくなる可能性があります。
Aravaを服用している人々では、重篤で生命を脅かす感染症が見られています。しかし、これらの感染はAravaの臨床研究では見られなかった。その代わりに、アラバが市場に発売された後、アラバを服用している人々でそれらが報告されました。したがって、これらの感染がどのくらいの頻度で発生しているのか、あるいはアラバがそれらの感染を引き起こしたのかどうかは不明です。
免疫系に影響を与える他の薬も服用している場合、免疫力の低下や重篤な感染症のリスクが高まる可能性があります。特定の健康状態がある場合も、これらのリスクが高まる可能性があります。たとえば、現在感染症にかかっている場合や免疫力が低下している場合は、アラバを摂取すべきではありません。
一例として、結核 (TB) は、Arava の使用により発症する可能性のある重篤な肺感染症です。テリフルノミドの臨床研究中に結核が人々に観察されました。 (テリフルノミドは、Arava に含まれるレフルノミドの活性代謝物* です。) このリスクのため、活動性** または潜在性 † 結核感染症がある場合は、Arava を服用しないでください。
Arava の服用を開始する前に、医師が結核の検査を行います。結核に罹患している場合は、結核が治るまで感染症の治療を行ってから、Arava を開始してください。そして、アラバを服用している間に結核感染が再発しないように、医師は治療中にあなたをより注意深く監視します。
Arava を使用する際は、感染を避けるための措置を講じることが重要です。これらの手順には次のものが含まれます。
- 頻繁に手を洗う
- 風邪やインフルエンザの季節には混雑を避ける
- ワクチンに関する最新情報を常に入手する‡
- 健康的でバランスのとれた食事を食べる
- すべての医師の予約を守る
- 発熱または体調不良の場合は医師の診察を受けてください
Arava 治療による免疫力の低下や感染症のリスクについて医師に相談してください。この薬の使用中に重篤な感染症にかかった場合、医師はアラバの服用を中止するよう指示します。また、通常よりも早く体内からアラバを除去するのを助ける治療法も処方します。そして、感染症の治療に役立つ治療法を処方します。 （詳しくは下記「アラバの摂取方法」をご覧ください。）
*活性代謝物は、体内で薬物の成分が分解されるときに生成されます。活性代謝物は体内で薬物の意図した効果を生み出します。
** 活動性結核では、その症状が現れます。
† 潜在性結核では、体内に結核がありますが、症状は引き起こされません。
‡ Arava を服用している間は、医師の推奨に従って非生ワクチンのみを受ける必要があります。詳細については、以下の「 Arava インタラクション」セクションを参照してください。
骨髄の問題
Aravaを服用している人で重篤な血液疾患が報告されています。これらの血液疾患は、Arava の使用により骨髄の活性が低下するために発生します。そして、血球は骨髄の中で作られます。 Arava で見られる血液疾患は、血球レベルに影響を与えます。
たとえば、Arava の臨床研究では、次のような症状が見られた人もいました。
- 白血球増加症（高レベルの白血球）
- 血小板減少症（血小板レベルの低下）、あざや出血のリスクが増加する可能性があります
臨床研究中にアラバを服用している人の何人がこれらの血液疾患を患ったかは正確には不明です。しかし、この障害は、プラセボ（有効成分を含まない治療法）を服用している人よりも、アラバを服用している人のほうが頻繁に発生しました。
Arava が市場に発売された後、人々はこの薬を使用中に他の血液疾患を報告しました。しかし、他の血液疾患は臨床研究中に見られなかったため、それらがどれくらいの頻度で発生したか、またはアラバがそれらの原因となったかどうかは不明である。その他の血液疾患には次のようなものがあります。
- 無顆粒球症（顆粒球と呼ばれる白血球のレベルが低下し、重篤な感染症のリスクが高まる）
- 白血球減少症（白血球レベルの低下）
- 好中球減少症（好中球と呼ばれる白血球のレベルの低下）
- 汎血球減少症（血小板、赤血球、白血球のレベルの低下）
Arava 治療の場合、医師は血球レベルをチェックするために特定の検査を指示します。彼らはこうするだろう：
- Aravaを飲み始める前に
- その後、薬の服用を開始してから6か月間毎月
- 次に、次のいずれかを行います。
- Arava を服用している間は 6 ～ 8 週間に 1 回、または
- 骨髄に影響を与える他の薬を服用している場合は、Arava を服用している間は月に 1 回
すでに血液疾患がある場合は、Arava を服用しないでください。状態が悪化する可能性があります。
Arava の服用中に血液疾患が発生した場合、医師は薬の服用を中止するように指示します。また、通常よりも早く体内からアラバを除去するのを助ける治療法も処方します。 （詳しくは下記「アラバの摂取方法」をご覧ください。）
医師が処方する Arava の投与量は、いくつかの要因によって異なります。これらには次のものが含まれます。
- 肝臓や骨髄の問題のリスク
- Arava トリートメントに対する身体の反応
- その他の病状がある可能性があります
初めて Arava 治療を開始する場合、医師は最初の 3 日間は通常よりも多い用量の薬を服用し始めるように指示する場合があります。これを負荷線量と呼びます。体内の Arava レベルをより早く上昇させ、薬がすぐに効果を発揮し始めるのに役立ちます。
その後、医師があなたの投与量をあなたに適した1日の投与量に減らします。医師は最終的に、望ましい効果をもたらす最小用量を処方します。
以下の情報は、一般的に使用される、または推奨される投与量について説明しています。ただし、必ず医師の処方した用量を守って服用してください。医師はあなたのニーズに合わせて最適な投与量を決定します。
薬の形と強さ
Arava は経口摂取する錠剤として提供されます。次の 3 つの強みがあります。
- 10ミリグラム(mg)
- 20mg
- 100mg
関節リウマチの投与量
成人の関節リウマチ（RA）を治療するためのアラバの通常用量は、1日1回20mgです。これは、1 日の最大推奨摂取量でもあります。
薬による特定の副作用がある場合、医師は投与量を毎日 10 mg に減らします。
重篤な副作用のリスクに応じて、医師は治療の最初の 3 日間はより高用量の治療を開始する場合があります。こうすることで、Arava レベルがより早く上昇し、薬がすぐに効き始めるようになります。
その後、医師はあなたの1日の投与量をあなたに適した量に減らします。重篤な副作用のリスクをチェックするために医師が指示する臨床検査の詳細については、以下の「 Arava に関するよくある質問」セクションを参照してください。
重篤な副作用のリスクが低い人の投与量
肝臓疾患または骨髄疾患のリスクが低い場合、推奨される Arava の投与量は次のとおりです。
- 開始用量は1日100mg、3日間
- 今後は維持用量を1日20mgとする
重篤な副作用のリスクが高い人の投与量
肝臓疾患または骨髄疾患のリスクが高い場合、Arava の推奨用量は 1 日あたり 20 mg です。この場合、薬の開始用量をこれ以上増やすことはありません。
投与量に関する質問
以下に、Arava の投与量に関するよくある質問に答えます。
飲み忘れた場合はどうなりますか?
アラバの服用を忘れた場合は、思い出したときにすぐに服用してください。ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばしてください。その後、通常のスケジュールに戻ります。二重に服用したり、飲み忘れた分を補ったりしないでください。薬の飲み忘れが心配な場合は、医師に相談してください。
服用量を忘れないようにするために、服薬リマインダーを使用してみてください。これには、携帯電話でアラームを設定したり、リマインダー アプリをダウンロードしたりすることが含まれます。キッチンタイマーでも使えます。
この薬は長期間使用する必要がありますか?
Arava は長期治療として使用することを目的としています。あなたとあなたの医師が Arava が安全で効果的であると判断した場合、おそらく長期にわたって服用することになるでしょう。
副作用のため Arava を中止する必要がある場合はどうすればよいですか?
重篤な副作用のため Arava の服用を中止する必要がある場合、医師は別の治療法を処方することがあります。このもう 1 つの治療法は、Arava の活性代謝物*であるテリフルノミドを通常よりも早く体内から除去するように作用します。 （詳しくは「 Aravaの飲み方」をご覧ください。）
テリフルノミドには重大な健康リスクがあります。そのため、体内の毒素をより早く除去するためのこの治療がなければ、Arava の使用を中止した後、最長 2 年間体内に残留する可能性があります。
*活性代謝物は、体内で薬物の成分が分解されるときに生成されます。活性代謝物は体内で薬物の意図した効果を生み出します。
すべての医薬品と同様、Arava の費用はさまざまです。実際に支払う価格は、保険プラン、所在地、利用する薬局によって異なります。
Arava は 90 日分入手できる場合があることに注意してください。保険会社の承認が得られれば、90 日分の医薬品を入手できるため、薬局に行く回数が減り、コストの削減につながる可能性があります。このオプションに興味がある場合は、医師または保険会社に相談してください。
Arava の補償を承認する前に、保険会社が事前の承認を得るように要求する場合があります。これは、保険会社が薬を補償する前に、医師と保険会社が処方箋について連絡する必要があることを意味します。保険会社は事前の承認申請を検討し、その薬が補償されるかどうかを決定します。
Arava の事前承認が必要かどうか不明な場合は、保険会社にお問い合わせください。
財政および保険の援助
Arava の支払いに経済的サポートが必要な場合は、支援が受けられる場合があります。
Medicine Assistance Tool のサイトには、Arava のコストを下げる可能性のあるプログラムがリストされています。詳細およびサポートを受ける資格があるかどうかを確認するには、Web サイトをご覧ください。
通信販売薬局
Arava は通信販売の薬局で購入できる場合があります。このサービスを利用すると、薬代が安くなり、家から出ずに薬を手に入れることができる場合があります。
医師の推奨があれば、90 日分の Arava を受け取ることができる場合があるため、薬が切れる心配は少なくなります。このオプションに興味がある場合は、医師および保険会社に確認してください。一部のメディケア プランは、通販医薬品の費用をカバーするのに役立つ場合があります。
保険に加入していない場合は、オンライン薬局のオプションについて医師または薬剤師に相談してください。
ジェネリック版
Arava は、特定の強度のレフルノミドと呼ばれるジェネリックの形で入手できます。ジェネリック医薬品は、ブランド医薬品の医薬品と有効成分を正確にコピーしたものです。ジェネリック医薬品は、先発医薬品と同等の安全性と効果があると考えられています。また、ジェネリック医薬品は先発医薬品よりも価格が安い傾向があります。
医師が Arava を処方しており、代わりにレフルノミドの使用に興味がある場合は、医師に相談してください。彼らは一方のバージョンをもう一方のバージョンより好むかもしれません。また、保険プランを確認して、どの薬が補償されるかを確認する必要があります。
Arava が同様の用途で処方される他の薬とどう違うのか疑問に思うかもしれません。ここでは、Arava とメトトレキサートがどのように似ていて、どのように異なるのかを見ていきます。
材料
Arava にはレフルノミドという薬剤が含まれており、体内で活性代謝物*であるテリフルノミドに分解されます。レフルノミドのジェネリック品も入手可能です。 （ジェネリック医薬品とは、ブランド医薬品の医薬品と有効成分を正確にコピーしたものです。）
一方、メトトレキサートはジェネリック医薬品として入手可能な有効成分です。さらに、次のようなブランド薬としても入手可能です。
- トレクソール
- ラスボ
- レディトレックス
- オトレクスアップ
- ザトメップ
*活性代謝物は、体内で薬物の成分が分解されるときに生成されます。活性代謝物は体内で薬物の意図した効果を生み出します。
用途
以下は、食品医薬品局（FDA）がアラバとメトトレキサートの治療を承認した症状のリストです。
- Arava とメトトレキサートはどちらも、成人の以下の治療目的での使用が FDA によって承認されています。
- メトトレキサートは、成人の以下の治療への使用も FDA から承認されています。
- 重度の乾癬
- 特定のがん（急性リンパ芽球性白血病（ALL） *、菌状息肉症（一般的な血液がん）、特定の種類の非ホジキンリンパ腫*など）
- メトトレキサートは、小児における以下の治療薬として FDA からも承認されています。
- 多発性関節炎、若年性特発性関節炎
- 全て
* これらの症状に対して、メトトレキサートは他の薬剤と併用することが承認されています。
薬の形態と投与方法
Arava とメトトレキサートはどちらも経口摂取する錠剤として提供されます。メトトレキサートのブランド名は次のように入手できます。
- Trexall は経口摂取する錠剤として提供されます。
- Rasuvo、RediTrex、および Otrexup はそれぞれ、皮膚の下に注射されるソリューションとして提供されます。
- ザトメップは子供が口から摂取する液体として提供されます。
成人の関節リウマチを管理するには:
- アラバは1日1回服用します。
- メトトレキサートは、週に1回経口摂取するか、週に1回皮下に注射します。
医師はあなたの状態に最適な薬の投与量と剤形を処方します。
副作用とリスク
Arava とメトトレキサートは両方とも、免疫系の活動を変化させ、抑制することによって作用します。したがって、これらの薬は非常に似た副作用を引き起こす可能性がありますが、いくつかの異なる副作用も引き起こす可能性があります。以下に、これらの副作用の例を示します。
軽度の副作用
これらのリストには、Arava またはメトトレキサートのいずれかで発生する可能性のある最も一般的な軽度の副作用と、両方の薬に共通する可能性のある軽度の副作用が最大 10 件含まれています。
- Arava で発生する可能性があります。
- 背中の痛み
- メトトレキサートで発生する可能性があるもの:
- 発熱または悪寒
- 口内炎（話すことや食べることが困難になる口内の炎症）
- 貧血（赤血球レベルの低下）
- Arava とメトトレキサートの両方で発生する可能性があります。
- 肝酵素（特定のタンパク質）レベルの上昇
- 吐き気、嘔吐、下痢、腹部（腹部）の痛みまたは不快感
- 口内炎
- 疲労（エネルギーレベルの低下）
- 脱毛
- 白血球減少症（白血球レベルの低下）
- 感染症
- 倦怠感（一般的に気分が良くない）
重篤な副作用
これらのリストには、Arava またはメトトレキサートのいずれかで発生する可能性のある重篤な副作用、および両方の薬に共通する可能性のある重篤な副作用の例が含まれています。
- Arava で発生する可能性があります。
- 脳または脊髄の外側の神経の神経損傷
- メトトレキサートで発生する可能性があるもの:
- 重度または致命的な消化器疾患†
- 神経系に対する重度または致命的な損傷
- 急性腎不全などの腎臓の問題 †
- 腫瘍溶解症候群（がん治療中に腫瘍内容物が体内に放出されることで生じる症状）
- 女性と男性の不妊症
- Arava とメトトレキサートの両方で発生する可能性があります。
- 重度または致命的な肝障害*†
- 骨髄の問題†
- 重度または致命的な皮膚反応† 、これには、好酸球増加症および全身症状（DRESS）を伴う薬物反応、スティーブンス・ジョンソン症候群、または中毒性表皮壊死融解症が含まれる場合があります。
- 肺の炎症または瘢痕化†
- アナフィラキシー（生命を脅かす重度のアレルギー反応）を含むアレルギー反応†
- 免疫力の低下と重篤または致命的な感染症†
- 妊娠中に使用した場合、胎児への影響*†
* Arava とメトトレキサートの両方には、この副作用のリスクに関する囲み警告があります。枠で囲まれた警告は、食品医薬品局 (FDA) が要求する最も強力な警告です。ボックス内の警告は、危険な可能性のある薬の影響について医師や患者に警告します。
† メトトレキサートには、この副作用のリスクに関する囲み警告があります。
効果
Arava とメトトレキサートの両方が FDA から治療薬として承認されている唯一の疾患は、成人の関節リウマチ (RA) です。
米国リウマチ学会は、特定の人々の関節リウマチの管理に両方の薬を推奨しています。ただし、 DMARD * を一度も服用したことがない人には、メトトレキサートが優先されます。
* 疾患修飾性抗リウマチ薬 (DMARD) は、炎症を抑えるために体の過剰な免疫システムを変化または抑制することで作用する一連の薬剤です。
コスト
Arava とメトトレキサートの価格は一般的にほぼ同じです。どちらの薬に対して実際に支払う価格は、保険プラン、居住地、利用する薬局によって異なります。
Arava はブランド薬ですが、いくつかの長所ではジェネリック医薬品もあります。 （ジェネリック医薬品は、ブランド医薬品の医薬品と有効成分の正確なコピーです。）メトトレキサートは、ブランド医薬品としても提供されるジェネリック医薬品です。一般に、ブランド医薬品の価格はジェネリック医薬品よりも高くなります。
食品医薬品局（FDA）は、特定の症状を治療するためにアラバなどの処方薬を承認しています。 Arava は、成人の活動性関節リウマチ (RA) の治療薬として FDA に承認されています。
RAについて
関節リウマチは、体内に炎症を引き起こす自己免疫疾患です。自己免疫疾患は、体の免疫システムが誤って健康な組織を攻撃したときに起こる症状です。関節リウマチでは、免疫システムが関節の内壁を攻撃します。
一般的な関節リウマチの症状には、関節の腫れ、硬直、圧痛、痛みなどがあります。通常、小さな関節が最初に影響を受けます。
時間が経つと、関節リウマチにより関節が損傷したり変形したりする可能性があります。関節リウマチの炎症は、心臓、目、肺などの体の他の部分にも損傷を与える可能性があります。さらに、微熱や重度の疲労（エネルギー不足）など、RA による他の症状や健康上の問題が発生する場合もあります。
関節リウマチの症状は頻繁に現れたり消えたりします。再燃する期間があり、その間に活動性関節リウマチの症状が現れることがあります。または、寛解期間があり、その間は関節リウマチの症状がない場合もあります。
関節リウマチの治療について
関節リウマチの治療には次のものが含まれます。
- 休息を増やしたり、衝撃の少ない運動をしたりするなど、ライフスタイルを変える
- 基礎疾患を治療するための薬
- 症状を和らげる薬
関節リウマチの基礎疾患を管理する主要な薬剤は、疾患修飾性抗リウマチ薬 (DMARD)と呼ばれます。 DMARD は体の過剰な免疫システムを変化または抑制し、炎症を軽減します。 Arava など、化学物質から作られた従来の DMARD が数多くあります。そして現在は、生きた細胞から作られた、より標的を絞った治療法である生物学的製剤と呼ばれるDMARDがあります。
Arava などの DMARD の摂取は、関節リウマチによって引き起こされる炎症を軽減するのに役立つ可能性があります。炎症が軽減されると次のような効果が得られる可能性があります。
- 関節リウマチの症状を和らげる
- 新たなまたは悪化した関節損傷を防ぐ
- 活動的になり、日々のタスクを遂行できるようになります
関節リウマチに対する Arava の有効性
2 つの大規模な臨床研究で、Arava は成人の関節リウマチの治療に効果的でした。研究では、人々にアラバ、スルファサラジン、メトトレキサート、またはプラセボのいずれかが投与されました。スルファサラジンとメトトレキサートも他の関節リウマチ治療法です。そしてプラセボとは、有効な薬を使わない治療法です。 Arava を服用している人は次のことを行っています。
- 治療の最初の 3 日間は、アラバ 100 ミリグラム (mg) を 1 日 1 回投与
- 治療の最初の 3 日間後、1 日 1 回 20 mg
この研究では、治療の有効性が次の結果で測定されました。
- 関節リウマチの症状が改善されました。これは、米国リウマチ学会 (ACR) 20 レスポンダー インデックスを使用して測定されました。 ACR 20 は、医師が関節リウマチの症状が改善したかどうかを評価するのに役立つ一連の検査とアンケートです。あなたが「ACR 20 レスポンダー」であれば、関節の圧痛と腫れが 20% 以上軽減され、関節リウマチのその他の改善も見られます。
- 身体機能の改善。これは、健康評価アンケート障害指数 (HAQ DI) および医療転帰調査短形式 (SF-36) を使用して測定されました。
- 関節損傷の予防。これはシャープスコアで測定されました。これは、手、手首、足の関節における骨量の減少と関節腔の狭小化を示す X 線を使用して集計されます。
これらの研究の終了時点で、以下の割合の人が ACR 20 反応者とみなされました。
- Arava を服用している人の 40.7% ～ 48.5%
- プラセボを服用している人の 18.6% ～ 28.6%
- スルファサラジンを服用している人の44.7%
- メトトレキサートを服用している人の 35.0% ～ 56.6%
どちらの研究でも、身体機能の改善において、Arava はプラセボよりも著しく優れていました。* 例:
- Arava は、すべての HAQ DI パラメーターの改善において優れていました。これらには、着替え、起床、食事、歩行、衛生状態の維持、手を伸ばす、握る、特定の活動を行うなどが含まれます。
- Arava は、SF-36 スケールでの全体的な健康関連の生活の質の改善においても優れていました。
最後に、両方の研究において、シャープ スコアの変化によって測定されるように、関節損傷の予防において、Arava はプラセボよりも著しく優れていました。*
* これらの結果は、研究前に取得された値と研究終了時に取得された値の差に基づいています。
アラバと子供たち
Arava は成人への使用のみが承認されています。小児への使用は承認されていません。
先ほど説明した関節リウマチ（RA）の治療に加えて、Arava は他の症状にも適応外で使用できます。適応外医薬品の使用とは、ある用途で承認されている医薬品が、承認されていない別の用途で投与されることです。以下に、Arava の適応外使用の 2 つの例について説明します。
他のタイプの関節炎に対する Arava
関節炎では、関節に腫れ、圧痛、または痛みが生じます。関節炎には、関節リウマチなどの炎症状態を含む、これらの症状を引き起こすさまざまな状態が含まれます。
Arava は疾患修飾性抗リウマチ薬 (DMARD)です。 DMARD は、多くの自己免疫疾患や炎症疾患の治療に使用されます。これは、DMARD が免疫系を変化または抑制し、有害な炎症を軽減するためです。
Arava は、成人の活動性 RA* の治療にのみ承認されています。ただし、次の場合には、この薬は他の症状に対して適応外で使用される場合があります。
- 他の DMARD が機能しない、または
- 人々は他のDMARDを許容できない
たとえば、Arava は乾癬性関節炎や若年性特発性関節炎の管理に適応外で使用される可能性があります。以下に、これらの症状に対するこの薬剤の適応外使用について説明します。
* 活動性 RA では、その状態が RA の症状を引き起こしています。
乾癬性関節炎に対する Arava （適応外使用）
乾癬性関節炎は、皮膚と関節の両方に影響を及ぼす関節炎の一種です。通常、それは成人初期に始まります。関節リウマチと同様に、乾癬性関節炎は自己免疫疾患です。
乾癬性関節炎の症状には次のようなものがあります。
- 皮膚のかゆみ、痛み、鱗状の斑点
- ひび割れた、穴が開いた、または変色した爪
- 関節の痛み、腫れ、硬直、熱感、圧痛
- 微熱と倦怠感（エネルギー不足）
他の自己免疫疾患や炎症疾患と同様、乾癬性関節炎は DMARD で管理されます。
2004年に行われた24週間の研究では、成人の乾癬性関節炎の治療におけるレフルノミド*の有効性が検討されました。人々にはプラセボ（有効な薬剤を使用しない治療）またはレフルノミドのいずれかが投与されました。研究の終了時には、以下の点で乾癬性関節炎の全体的な改善が見られました。
- レフルノミドを服用している人の約59％
- プラセボを服用している人の約30％
乾癬性関節炎にAravaを使用することについてもっと知りたい場合は、医師に相談してください。
* LeflunomideはAravaの活性薬です。
JiaのArava （ラベル外の使用）
小児の最も一般的なタイプの関節炎は、若年性特発性関節炎（JIA）と呼ばれます。 （特発性とは、状態の原因が不明であることを意味します。）
成人に影響を与えるRAのように、JIAは自己免疫性と炎症性疾患です。また、JIAの子供は、関節の腫れや痛みなど、RAの症状と同様の症状がある場合があります。しかし、JiaはRAと同じ状態ではありません。実際、子供が持っている特定の症状に基づいた6種類のJIAがあります。たとえば、多角Jiaでは、子供の体の両側に5つ以上の関節が影響を受けます。
JIA治療は、炎症を抑え、症状を和らげるのに役立つ基礎疾患の管理に焦点を当てています。 JIAの炎症を抑えるために使用される重要な薬はDmardsです。
アラバはdmardです。ただし、JIAの治療については承認されていません。しかし、JIAの承認された治療が状態を改善しない場合、または子供が容認しない場合、医師はJIAを治療するために異なるDMARDを試してみることができます。
2005年の研究では、多角Jiaの管理におけるAravaの有効性を調べました。 3歳から17歳の子供は、16週間、メトトレキサートと呼ばれる別のdmardを16週間服用しました。治療前と比較して、研究者は次のように報告しました。
- Aravaは、Jiaの治療においてメトトレキサートよりも著しく良くありませんでした。
- アラバはJIAの症状を著しく改善しませんでした。
子どものJIAまたは他のタイプの関節炎のアラバの有効性を証明するには、さらに研究が必要です。 JiaにAravaを使用することについて質問がある場合は、あなたまたはあなたの子供の医師と話してください。
関節リウマチ（RA）を治療できる他の薬物が利用可能です。いくつかは他のものよりもあなたに適しているかもしれません。一部の薬は、単独で使用されるか、他の薬と組み合わせて使用されます。
Aravaの代替品を見つけることに興味がある場合は、医師に相談してください。彼らはあなたのRAにとってうまく機能する他の薬についてあなたに伝えることができます。
RAに使用される可能性のある他の薬物の例は次のとおりです。
- 従来の*病気修飾抗リウマチ薬（DMARDS） 、
- アザチオプリン（イムラン）
- ヒドロキシクロロキン (プラケニル)
- Methotrexate（ Trexall 、Rasuvo、Reditrex、Otrexup）
- スルファサル