グリベックはブランド名の処方薬です。成人および小児の特定の種類の血液がんの治療に使用されます。グリベックは、ある種の皮膚がんやある種の胃腸がんの治療にも使用されます。
グリベックには、チロシンキナーゼ阻害剤と呼ばれる薬物のクラスに属するメシル酸イマチニブという薬物が含まれています。
グリベックは経口摂取する錠剤として提供されます。医師が処方した用量に応じて、1日1回または2回薬を服用します。
何をするのか
食品医薬品局 (FDA) は、以下を含む特定の種類の血液がんの治療にグリベックを承認しました。
- 成人および小児のフィラデルフィア染色体陽性 (Ph+) 慢性骨髄性白血病 (CML)
- 成人で再発*または難治性*となる Ph+ 急性リンパ性白血病 (ALL)
- 小児における新たに診断された Ph+ ALL
- 血小板由来成長因子受容体（PDGFR）遺伝子再構成を有する成人における骨髄異形成/骨髄増殖性疾患（骨髄がん）
- 好酸球増加症候群または成人の慢性好酸球性白血病
- D816v c-Kit 変異を持たない成人における侵襲性の全身性肥満細胞症
* 再発がんは、がんの徴候や症状が減少した寛解後に再発したものです。難治性がんは、これまでのがん治療に反応しませんでした。
グリベックは以下の治療にも承認されています。
- 成人の隆起性皮膚線維肉腫（DFSP）と呼ばれる皮膚がんの一種
- 成人のKit陽性消化管間質腫瘍（GIST）と呼ばれる消化器がんの一種
詳細については、「CML 用グリベック」および「グリベックのその他の用途」のセクションを参照してください。
グリベックの有効性
グリベックは、いくつかの異なる種類の血液がんの治療に効果的であることがわかっています。
ある臨床研究では、新たに慢性期CMLと診断された成人がグリベックを7年間服用しました。このグループでは、96.6%の人がその薬に対して完全な反応を示しました。これは、彼らの血液中にがん細胞が検出されず、がんの症状もなかったことを意味します。
完全な応答は成功率を表す 1 つの方法です。標準的な化学療法を受けたグループでは、56.6%が完全奏効を示しました。
グリベックは臨床研究で消化管間質腫瘍（GIST）の治療にも効果的であることが判明しています。全生存率は約４年であった。これは、研究対象者の半数がグリベックの服用を開始してから約4年間生存したことを意味します。手術後にグリベックを服用した人は、投与開始後約5年間生存しました。
グリベックが他の種類の癌の治療にどれほど効果的であるかについては、「グリベックのその他の用途」セクションを参照してください。
グリベックは軽度または重度の副作用を引き起こす可能性があります。以下のリストには、グリベックの服用中に発生する可能性のある主な副作用のいくつかが含まれています。これらのリストには、考えられるすべての副作用が含まれているわけではありません。
グリベックの副作用の可能性について詳しくは、医師または薬剤師に相談してください。彼らは、厄介な副作用に対処する方法についてのヒントを提供してくれるでしょう。
より一般的な副作用
グリベックのより一般的な副作用には次のようなものがあります。
- 下痢
- 腹痛
- 疲労（エネルギー不足）
- 浮腫（通常、足、足首、足と目の周りの腫れ）
- 筋肉のけいれんや痛み
- 吐き気
- 嘔吐
- 発疹
これらの副作用の多くは、数日または数週間以内に消える場合があります。症状がより深刻な場合、または消えない場合は、医師または薬剤師に相談してください。
重篤な副作用
グリベックによる重篤な副作用は一般的ではありませんが、発生する可能性があります。重篤な副作用がある場合は、すぐに医師に連絡してください。症状が生命の危険を感じた場合、または医療上の緊急事態が発生したと思われる場合は、911 に電話してください。
重篤な副作用とその症状には次のようなものがあります。
- 心臓、肺（胸水）、腹部（腹水）およびその周囲に重度の体液貯留（体液または水が多すぎる）。症状には次のようなものがあります。
- 予想外の急激な体重増加
- 胸痛
- 息切れ
- 深呼吸するのが難しい
- 横になると呼吸困難になる
- 乾いた咳
- 腫れた腹
- 貧血（赤血球レベルの低下）、好中球減少症（白血球レベルの低下）、血小板減少症（血小板レベルの低下）などの血液疾患。症状には次のようなものがあります。
- 疲労（エネルギー不足）
- 速い心拍数
- 息切れ
- 頻繁な感染症
- 発熱
- あざができやすい
- 歯ぐきの出血
- 尿または便に血が混じる
- うっ血性心不全および左心不全などのその他の心臓疾患。症状には次のようなものがあります。
- 予想外の体重増加
- 浮腫（足、足首、脚の腫れ）
- 異常な心拍数またはリズム（心拍数が速すぎる、遅すぎる、または不規則）
- 胸痛
- 息切れ
- 肝損傷または肝不全。症状には次のようなものがあります。
- 吐き気
- 下痢
- 食欲不振
- 皮膚のかゆみ
- 黄疸（肌や白目が黄色くなる）
- 浮腫（脚、足首、足のむくみ）
- 腹水（腹部に体液がたまる）
- 頻繁な打撲傷
- 頻繁な出血
- 重度の出血（止まらない出血）、ほとんどの場合腸で起こります。症状には次のようなものがあります。
- 便中の血
- 黒色またはタール状の便
- 疲労（エネルギー不足）
- 咳き込んで血を吐く
- 黒い汚泥を吐き出す
- 吐き気
- 胃けいれん
- 胃や腸の穿孔（裂傷）などの胃腸の問題。症状には次のようなものがあります。
- 吐き気
- 嘔吐
- 胃の激しい痛み
- 熱
- 息切れ
- 速い心拍
- 重度の皮膚の問題。症状には次のようなものがあります。
- 多形紅斑（足の裏や手のひらにできる赤い斑点や水疱）
- スティーブンス・ジョンソン症候群（発熱、口、喉、目、性器、または全身に痛みを伴う潰瘍）
- 熱
- 体の痛み
- 甲状腺を切除し、甲状腺代替薬を服用している人の甲状腺機能低下症（甲状腺レベルの低下）。症状には次のようなものがあります。
- 疲労（エネルギー不足）
- 便秘
- うつ
- 寒い
- 乾燥肌
- 体重増加
- 記憶の問題
- 子どもの成長の遅れ。症状には次のようなものがあります。
- 通常の速度で成長していない
- 同年代の他の子供たちよりも小さいサイズ
- 腫瘍溶解症候群（がん細胞が有害な化学物質を血液中に放出する場合）。症状には次のようなものがあります。
- 疲労（エネルギー不足）
- 吐き気
- 嘔吐
- 下痢
- 筋肉のけいれん
- 異常な心拍リズム（速すぎる、遅すぎる、または不規則な心拍）
- 発作
- 腎臓の損傷。症状には次のようなものがあります。
- 排尿回数が通常より少ない
- 浮腫（脚、足首、足のむくみ）
- 疲労（エネルギー不足）
- 吐き気
- 混乱
- 高血圧
- 自動車事故につながる可能性のある副作用。症状には次のようなものがあります。
- めまい
- 眠気
- かすみ目
副作用の詳細
この薬を使用すると特定の副作用がどのくらいの頻度で発生するか、または特定の副作用がこの薬に関係するかどうか疑問に思うかもしれません。この薬が引き起こす可能性のある、または引き起こさない可能性のあるいくつかの副作用について詳しく説明します。
アレルギー反応
ほとんどの薬と同様、グリベックを服用した後にアレルギー反応を起こす人もいます。軽度のアレルギー反応の症状には次のようなものがあります。
- 皮膚の発疹
- かゆみ
- 紅潮（皮膚の熱感と赤み）
より重度のアレルギー反応が起こることはまれですが、可能性はあります。重度のアレルギー反応の症状には次のようなものがあります。
- 血管浮腫（皮膚の下、通常はまぶた、唇、手、足の腫れ）
- 舌、口、喉の腫れ
- 呼吸困難
グリベックに対して重度のアレルギー反応がある場合は、すぐに医師に相談してください。症状が生命の危険を感じた場合、または医療上の緊急事態が発生したと思われる場合は、911 に電話してください。
長期的な副作用
臨床研究で見られた副作用の一部は、グリベックの長期使用によって発生する可能性があります。これらには、うっ血性心不全や左心不全などの心臓疾患が含まれます。
ある臨床研究では、慢性骨髄性白血病（CML）のためにグリベックを服用した500人以上を最長11年間追跡調査しました。この長期研究に参加した人々には、短期研究で報告されたのと同じ一般的な副作用が多く見られました。ただし、これらの副作用は時間の経過とともに改善されるようです。
長期使用で見られる重篤な副作用には次のようなものがあります。
- 6人が重度の血液疾患（赤血球、白血球、または血小板のレベルが低い）
- うっ血性心不全を含む心臓疾患が7人に発生
- 新たに6例のがんが発生、うち1人は多発性骨髄腫、もう1人は結腸がん
副作用は、グリベックによる治療の最初の 1 年間に最も一般的でした。しかし、グリベックの服用期間が長くなるほど、これらの副作用の多くが起こる頻度は減りました。たとえば、研究の 1 年目では 3 人が重度の血液疾患を患っていましたが、5 年目以降は 1 人だけになりました。
消化管間質腫瘍（GIST）患者を対象とした5年間の研究では、16％の人が副作用を理由にグリベックの服用を中止した。副作用は、上記の CML 研究で説明されたものと同様でした。研究参加者の40パーセントは、副作用を軽減するためにより低用量の薬を処方されました。
グリベックの長期的な副作用の可能性が心配な場合は、医師に相談してください。特定の副作用のリスクを軽減する方法を提案してくれる場合があります。
目に関連する副作用
グリベックの臨床研究では、一部の人に腫れやかすみ目などの眼関連の副作用が発生しました。
まぶたの腫れや目の周囲の腫れは、最も一般的な副作用の一部でした。グリベックを服用した人の最大 74.2% に眼窩周囲浮腫 (目の周囲の腫れ) が見られました。
このような副作用がある場合、医師は利尿薬（ウォーターピルと呼ばれることが多い）を処方することがあります。利尿薬は、排尿時に体から余分な水分と塩分を排出するのに役立ちます。これにより、液体の蓄積が軽減されます。必要に応じて、医師はグリベックの用量を減らすこともあります。
さらに、臨床研究では、グリベックを服用した人の最大 11.1% にかすみ目があったことが報告されています。視界がぼやけている場合は、車の運転や重機の使用を避けてください。そして、目がはっきり見えないことを必ず医師に伝えてください。
その他のあまり一般的ではない眼関連の副作用には次のようなものがあります。
- ドライアイ
- 涙目
- 目の炎症
- 結膜炎（ピンクアイと呼ばれることが多い）
- 目の中の壊れた血管
- 網膜（目の奥にある組織の層）の腫れ
グリベックを服用していて目に関連の副作用がある場合は、医師に相談してください。症状を緩和する方法を提案してくれることもあります。
脱毛
グリベック服用の副作用として、脱毛症（脱毛症）が起こる可能性があります。
ある研究では、フィラデルフィア染色体陽性（Ph+）慢性骨髄性白血病（CML）患者においてグリベックがどのように作用するかを試験しました。これらの人々の7パーセントは、薬を服用した後に脱毛を経験しました。
別の研究では、人々は消化管間質腫瘍（GIST）を治療するためにグリベックを摂取しました。このうち 11.9% ～ 14.8% が脱毛を経験しました。この副作用は、より高用量のグリベックを服用した人々でより頻繁に見られました。
がん治療による脱毛は通常一時的なものです。この副作用について心配な場合は、医師に相談してください。治療中に抜け毛を減らすためのヒントを提案してもらえます。
発疹およびその他の皮膚の副作用
グリベックは皮膚に軽度から重篤な副作用を引き起こす可能性があります。
より一般的な皮膚反応
発疹やその他の軽度の皮膚反応は、グリベックを服用する人によく見られます。
臨床研究では、Ph+ 慢性骨髄性白血病 (CML) を治療するためにグリベックが服用されました。これらの人々の最大 40.1% が、薬を服用した後に発疹やその他の皮膚反応を起こしました。
他の臨床研究では、消化管間質腫瘍（GIST）に対してグリベックが服用されました。薬を服用した後、これらの人々の最大49.8%に発疹やその他の皮膚反応が見られました。これらには次のものが含まれます。
- 皮膚の剥離
- 乾燥肌
- 皮膚の変色（皮膚が青みがかった色になる）
- 毛包（毛根を保持する皮膚の下の袋）の感染症
- 紅斑（皮膚が赤くなる）
- 紫斑（皮膚の紫色の斑点）
これらの副作用は、高用量のグリベックを服用した人々でより一般的でした。
グリベックによる発疹やその他の軽度の皮膚反応が心配な場合は、医師に相談してください。症状を緩和する方法を提案してもらえます。
重篤な皮膚反応
臨床研究では、グリベックを服用した人に重篤な皮膚反応が起こることは非常にまれでした。この薬を服用した人の最大 1% に重篤な皮膚反応が発生しました。薬物関連の重篤な皮膚への影響の例は次のとおりです。
- スティーブンス・ジョンソン症候群（発熱、口、喉、目、性器、または全身に痛みを伴う潰瘍）
- 剥脱性皮膚炎（体の広い部分で皮膚が剥がれる）
- 水疱性発疹（小さな水疱や発疹）
発疹や水疱は非常に痛みを伴う場合があります。また、治療しないと細菌が閉じ込められ、重篤な感染症を引き起こす可能性があります。したがって、グリベックを服用していて、発熱を伴う発疹や水疱がある場合、または気分が優れない場合は、すぐに医師に伝えてください。その他の皮膚反応についても言及してください。
運転に影響を及ぼす副作用
臨床研究では、グリベックを服用した一部の人に、運転能力に影響を及ぼす可能性のある副作用が発生しました。これらには次のものが含まれます。
- めまい: 最大 19.4% の人にみられる
- かすみ目: 最大 11.1% の人にみられる
- 疲労: 74.9% の人に
これらの副作用は、重機の運転や使用に影響を与える可能性があります。グリベックを服用した人々による自動車事故の報告があります。したがって、グリベック服用中に車の運転や機械の使用には注意が必要です。
傷の治りが遅くなります（副作用ではありません）
グリベックの臨床研究では、創傷治癒の遅延は報告されていません。
放射線や化学療法などの一部の種類のがん治療は、免疫システムを弱める可能性があります。これにより、傷の治りが遅くなる可能性があります。
創傷治癒の遅れが心配な場合は、病状に基づいてこの問題のリスクが高いかどうかを医師に尋ねてください。
肝臓がん（副作用ではない可能性があります）
グリベックの臨床研究では肝臓がんは副作用として報告されていません。しかし、グリベックの短期使用と長期使用の両方で肝臓障害が発生しました。肝損傷により肝不全や肝移植につながるケースもあります。
肝障害は、医師が肝臓で作られる酵素（特殊なタンパク質）を監視するときに発見されることがよくあります。酵素レベルが正常より高い場合は、肝臓損傷の兆候である可能性があります。
肝臓損傷による身体的症状には次のようなものがあります。
- 吐き気
- 下痢
- 食欲不振
- 皮膚のかゆみ
- 黄疸（皮膚や白目が黄色くなる）
- 浮腫（脚、足首、足のむくみ）
- 腹水（腹部に体液がたまる）
- 頻繁な打撲傷
- 頻繁な出血
臨床研究では、慢性骨髄性白血病（CML）患者の最大 5% が、グリベック治療中に肝酵素レベルが著しく高かったことが判明しました。消化管間質腫瘍（GIST）患者の最大 6.8% が、治療中に肝酵素レベルが著しく高かった。また、グリベックを服用した人の最大 0.1% が肝不全を起こしました。
グリベックを服用している間、医師は肝臓がどのように機能しているかを監視します。グリベックの服用中に肝臓障害の兆候がある場合、医師は用量を減らすことがあります。これにより、肝不全につながる可能性のある損傷を防ぐことができます。
小児における副作用
臨床研究でグリベックを服用した子供には、成人の場合と非常によく似た副作用が見られました。しかし、研究者は次のような例外を発見しました。
- 筋肉痛や骨痛を経験した子どもの数は大人よりも少なかった
- 浮腫（脚、足首、足、目の周囲の腫れ）は小児では報告されていません。
小児で最も多く報告された副作用は吐き気と嘔吐でした。最も一般的な重篤な副作用は、白血球と血小板のレベルの低下でした。
お子様にこれらの副作用がある場合は、その対処方法について主治医に相談してください。
食品医薬品局（FDA）は、フィラデルフィア染色体陽性（Ph+）慢性骨髄性白血病（CML）の特定の患者に対するグリベックの使用を承認した。フィラデルフィアの染色体は22番染色体に欠陥があります。 Ph+ CML を持つ人々は、過剰な白血球の形成を引き起こす DNA の特定の変化を持っています。
CML は 3 つのフェーズに分かれています。
- 慢性期。これは CML の最初のフェーズです。ほとんどの人は慢性期に CML と診断されます。たとえ症状があったとしても、通常は軽度です。
- 加速フェーズ。この第 2 段階では、血液中のがん細胞の数が増加します。発熱や体重減少などの症状が出る場合もあります。
- 爆発的危機フェーズ。この最も進行した段階では、血液中のがん細胞が他の臓器や組織に転移しています。症状がさらに深刻になる可能性があります。
グリベックは、あらゆる年齢層の慢性期で新たに診断された Ph+ CML の治療に承認されています。
また、インターフェロンアルファ療法による治療が奏功しなかった患者に対して、慢性期、加速期、または急性転化期の Ph+ CML を治療することも承認されています。インターフェロンアルファは、CML の治療に以前より頻繁に使用されていた薬剤です。それは、より効果的であることが証明されているグリベックなどの薬に置き換えられています。
効果
7年間の臨床研究では、新たにPh+ CMLと診断された患者に対してグリベックを服用した成人の生存率は86.4%でした。これは、成人の 86.4% がグリベックの服用開始後 7 年間生存したことを意味します。これと比較すると、標準的な化学療法薬を服用した人の83.3%と比較されます。
ある臨床研究では、以前にCMLに対してインターフェロンアルファを試した人がグリベックを服用しました。これらの人々の中には、グリベック治療に完全な反応を示した人もいました。これは、彼らの血液中にがん細胞が検出されず、がんの症状もなかったことを意味します。 CML 患者のうち、グリベックの服用により完全な反応が得られた人の数は次のとおりです。
- 95%の人が慢性期にある
- 38%の人が加速段階にある
- 7%の人が爆発的危機の段階にある
この臨床研究には、慢性期の Ph+ CML の小児も含まれていました。グリベックを服用したグループでは、78%の小児がその薬に対して完全な反応を示しました。
慢性骨髄性白血病 (上記参照) に加えて、食品医薬品局 (FDA) は他のいくつかの症状の治療にグリベックを承認しました。
急性リンパ性白血病（ALL）に対するグリベック
グリベックは以下の治療薬として FDA に承認されています。
- 成人で再発*または難治性*となるフィラデルフィア染色体陽性 (Ph+) 急性リンパ性白血病 (ALL)
- 化学療法と併用した場合に小児で新たにPh+ ALLと診断された場合
* 再発がんは、がんの徴候や症状が減少した寛解後に再発したものです。難治性がんは、これまでのがん治療に反応しませんでした。
ある臨床研究では、グリベックを服用した再発性または難治性 ALL の成人の 19% で、治療に対する血液中に完全な反応が見られました。これは、彼らにはがんの症状がなかったことを意味します。
ある臨床研究では、グリベックを服用し、化学療法を受けたALL患者の小児も調査されました。小児の 70% では、がんは 4 年間悪化しませんでした。
他の種類の血液がんに対するグリベック
グリベックは、次のような他の種類の血液がんの治療として FDA に承認されています。
- 血小板由来成長因子受容体（PDGFR）遺伝子再構成を伴う成人における骨髄異形成/骨髄増殖性疾患（骨髄がん）。小規模な臨床研究では、グリベックで治療を受けた人の 45% が治療に対して血液中に完全な反応を示しました。これは、彼らの血液中にがん細胞が検出されず、がんの症状もなかったことを意味します。
- FIP1L1-PDGFRα融合キナーゼを有する人々を含む成人における好酸球増加症候群および/または慢性好酸球性白血病。小規模な臨床研究では、グリベックを服用したPDGFR遺伝子変異を持つ人の100％が、治療に対して血液中に完全な反応を示しました。グリベックを服用した遺伝子変異のない人、または変異状態が不明な人の 21% ～ 58% の血液中に完全な反応が見られました。
- D816v c-Kit 変異を持たない成人における進行性の全身性肥満細胞症。小規模な臨床研究では、グリベックによる治療を受けた FIP1L1-PDGFRα 融合キナーゼ変異を持つ患者の 100% が治療に対して完全な反応を示しました。
皮膚がんに対するグリベック
グリベックは、成人の稀な種類の皮膚癌である隆起性皮膚線維肉腫の治療薬として FDA に承認されています。以下のがん患者に対して承認されています。
- では操作できません
- 治療後に戻ってきました
- 転移性です（体の他の部分に広がっています）
臨床研究では、少数の人がこの症状に対してグリベックによる治療を受けています。グリベックを服用した人々のうち、39% が治療に対して完全な反応を示しました。これは、皮膚生検（少量の皮膚サンプルを採取して検査する）ではがんの兆候が見られなかったことを意味します。
消化器がんに対するグリベック
グリベックは、手術ができない、または転移性（体の他の部分に広がっている）である成人のKit陽性消化管間質腫瘍（GIST）の治療としてFDAから承認されています。グリベックは、腫瘍を除去する手術を受けた成人のGISTの治療にも承認されています。この形式の治療 (補助治療) は、手術後のがんの再発を防ぐために使用されます。
臨床研究では、外科的に切除できないGIST患者に400mgまたは800mgのグリベックが投与されました。彼らは約4年間生き延びました。
他にもGISTを患い、手術を受けた人もいます。 14日から70日後、研究ではグリベックの摂取が開始されました。彼らは、12 か月間に死亡または癌が再発するリスクが約 60% 低かった。これは、プラセボ（有効な薬物療法を行わない治療）を受けた人々と比較されました。
グリベックの適応外使用
上記の用途に加えて、グリベックは他の用途にも適応外で使用される場合があります。適応外医薬品の使用とは、ある用途で承認されている医薬品が、承認されていない別の用途で処方されることです。
グリベックは、以下を含む他のがんに対して適応外で使用される場合があります。
- 2015年の研究によると、前立腺がん
- 黒色腫（National Comprehensive Cancer Network 治療ガイドラインによる）
- 2018年の臨床試験によると、1型糖尿病
しかし、このような症状のある人に対してグリベックがどのように作用するかについては、あまり研究されていません。グリベックが各症状の治療に役立つかどうかを判断するには、さらなる研究が必要です。
小児用グリベック
グリベックは、以下の症状を持つ小児の治療薬として FDA に承認されています。
- 新たに診断されたフィラデルフィア陽性（Ph+）慢性骨髄性白血病（CML）で慢性期（疾患の第一段階）にある
- 化学療法と併用した場合に新たに診断された Ph+ 急性リンパ性白血病 (ALL)
グリベックは、あらゆる年齢の小児への使用が承認されています。しかし、1 歳未満の小児に対するグリベックの安全性や有効性に関する研究はまだ行われていません。
すべての薬剤と同様に、グリベックの費用はさまざまです。
実際に支払う価格は、保険適用範囲と利用する薬局によって異なります。
財政および保険の援助
グリベックの治療費を支払うために経済的サポートが必要な場合、または保険の補償内容についてのサポートが必要な場合は、サポートをご利用いただけます。
グリベックの製造元である Novartis Pharmaceutical Corporation は、Novartis Oncology Universal Co-pay Program と呼ばれるプログラムを提供しています。詳細およびサポートを受ける資格があるかどうかを確認するには、877-577-7756 に電話するか、プログラム Web サイトにアクセスしてください。
医師が処方するグリベックの投与量は、いくつかの要因によって異なります。これらには次のものが含まれます。
- 治療にグリベックを使用している症状の種類と重症度
- 年
- 体重（子供用）
- 遺伝子変異の存在
- その他の病状がある可能性があります
- 服用できる他の薬
- 起こる可能性のある副作用
受ける線量はがんによって異なります。一部のがんでは、医師が低用量から投与を開始する場合があります。その後、時間をかけて調整して、あなたに最適な投与量に達します。
以下の情報は、一般的に使用または推奨される投与量について説明しています。ただし、必ず医師の処方した用量を守って服用してください。医師はあなたのニーズに合わせて最適な投与量を決定します。
薬の形と強さ
グリベックは、口から摂取する（飲み込む）錠剤として提供されます。 100 mg 錠剤と 400 mg 錠剤で入手できます。
100 mg 錠剤と 400 mg 錠剤はボトルに入っています。 400 mg 錠剤は、子供にとって開けるのが難しいブリスターパックでも提供されます。
グリベックの投与量
以下の用量は、各症状に対する典型的な開始用量です。
- 慢性期（病気の第一段階）のフィラデルフィア陽性（Ph+）慢性骨髄性白血病（CML）の成人： 400 mg/日
- 加速期または急性転化期（疾患の第 2 期および第 3 期）にある Ph+ CML の成人： 600 mg/日
- Ph+ 急性リンパ性白血病 (ALL) の成人: 600 mg/日
- 骨髄異形成/骨髄増殖性疾患の成人: 400 mg/日
- 進行性全身性肥満細胞症の成人： 100 mg または 400 mg/日
- 好酸球増加症候群および/または慢性好酸球性白血病の成人: 100 mg/日または400 mg/日
- 隆起性皮膚線維肉腫の成人： 800 mg/日
- 消化管間質腫瘍（GIST）のある成人： 400 mg/日
医師はあなたに異なる用量を処方するかもしれません。彼らは、薬に対する身体の反応の程度、副作用の重さ、その他の要因に基づいて判断します。自分に合ったグリベックの適切な用量について質問がある場合は、医師に相談してください。
小児用量
小児の投与量は次のとおりです。
- 慢性期（病気の第一段階）の Ph+ CML の小児: 340 mg/m2/日
- Ph+ ALL の小児:化学療法と併用して 340 mg/m2/日を摂取
お子様の担当医師は、お子様の身長と体重に基づいて投与量を決定します。 (つまり、340 mg/m2 は、体表面積 1 平方メートルあたり 340 mg を意味します。) たとえば、お子様の身長が 4 フィート、体重が 49 ポンドの場合、体表面積は約 0.87 m2 です。したがって、Ph+ CML の用量は 300 mg になります。
飲み忘れた場合はどうなりますか?
グリベックを飲み忘れた場合は、気づいた時点ですぐに 1 回服用してください。次の服用時間が近い場合は、予定どおり待って次の服用を行ってください。忘れた分を補うために 2 回分を服用しないでください。これにより、重篤な副作用のリスクが高まる可能性があります。
この薬は長期間使用する必要がありますか?
グリベックは長期治療として使用することを目的としています。あなたとあなたの医師がグリベックが安全で効果的であると判断した場合、おそらく長期間服用することになります。
あなたの症状を治療できる他の薬も利用できます。いくつかは他のものよりもあなたに適しているかもしれません。グリベックの代替薬を見つけることに興味がある場合は、効果がある可能性のある他の薬について詳しく知るために医師に相談してください。
注:ここにリストされている薬剤の中には、これらの特定の症状の治療に適応外で使用されているものもあります。
CML の代替案
フィラデルフィア陽性 (Ph+) 慢性骨髄性白血病 (CML) の治療に使用できる他の薬剤の例は次のとおりです。
- ダサチニブ（スプリセル）
- ニロチニブ（タシグナ）
- ボスチニブ（ボスリフ）
- ポナチニブ（アイクルシグ）
- オマセタキシン（シンリボ）
- ダウノルビシン (セルビジン)
- シタラビン
- インターフェロンアルファ (イントロン A)
GIST の代替案
消化管間質腫瘍 (GIST) の治療に使用できる他の薬剤の例は次のとおりです。
- スニチニブ（スーテント）
- レゴラフェニブ（スチバーガ）
- ソラフェニブ（ネクサバール）
- ニロチニブ（タシグナ）
- ダサチニブ（スプリセル）
- パゾパニブ（ヴォトリエント）
グリベックが治療できる他の症状の代替薬も利用可能です。あなたの症状にどの薬が使用できるかについては医師に相談してください。
グリベックが同様の用途で処方される他の薬とどう違うのか疑問に思われるかもしれません。ここでは、グリベックとタシグナがどのように似ていて、どのように異なるのかを見ていきます。
用途
食品医薬品局 (FDA) は、グリベックとタシグナの両方を特定の種類の血液がんの治療に承認しました。
どちらの薬剤も、新たに診断された成人および小児の慢性期のフィラデルフィア陽性（Ph+）慢性骨髄性白血病（CML）の治療薬としてFDAから承認されています。
慢性骨髄性白血病 (CML) は 3 つの段階に分かれています。
- 慢性期。これは CML の最初のフェーズです。ほとんどの人は慢性期に CML と診断されます。症状はあったとしても、通常は軽いものです。
- 加速フェーズ。この第 2 段階では、血液中のがん細胞の数が増加します。発熱や体重減少などの症状が出る場合もあります。
- 爆発的危機フェーズ。この最も進行した段階では、血液中のがん細胞が他の臓器や組織に転移しています。症状がさらに深刻になる可能性があります。
グリベックは、インターフェロンアルファ療法が効果がなかった慢性期、加速期、または急性転化期にある成人のフィラデルフィア陽性（Ph+）CMLの治療に承認されています。
インターフェロンアルファは、過去にCMLの治療に一般的に使用されていた薬です。これは、特定の免疫系タンパク質のように作用し、がん細胞の増殖を防ぐ人工の薬です。
タシグナは、グリベックによる治療を含む他の治療法が効果がなかった場合に、成人の慢性期または加速期の Ph+ CML を治療するために承認されています。タシニャは爆発的危機段階では承認されていない。
タシグナは、他の治療法が効果がなかった場合に、1 歳以上の小児の Ph+ CML を治療することも承認されています。グリベックは、小児において新たに診断された Ph+ CML の治療に承認されています。
グリベックは他の種類のがんの治療にも承認されています。詳細については、「グリベックのその他の用途」セクションを参照してください。
薬の形態と投与方法
グリベックにはイマチニブという薬剤が含まれています。タシグナにはニロチニブという薬剤が含まれています。
グリベックは錠剤として提供されます。タシグナはカプセルとして提供されます。どちらの薬も経口摂取します。
グリベックは、用量に応じて1日1～2回服用します。タシグナは1日2回服用します。
グリベックは、100 mg 錠剤と 400 mg 錠剤として提供されます。タシグナは、50 mg、150 mg、および 200 mg のカプセルとして提供されます。
副作用とリスク
グリベックとタシグナには同様の薬物が含まれています。したがって、両方の薬は非常に似た副作用を引き起こす可能性があります。以下にこれらの副作用の例を示します。
より一般的な副作用
これらのリストには、グリベック、タシグナ、または両方の薬剤 (個別に服用した場合) で発生する可能性のあるより一般的な副作用の例が含まれています。
- グリベックで発生する可能性があるもの:
- 浮腫（脚、足首、足、目の周りの腫れ）
- 筋肉のけいれん
- 筋肉痛
- 骨の痛み
- 腹痛
- タシグナで発生する可能性があります。
- 頭痛
- 皮膚のかゆみ
- 咳
- 便秘
- 関節痛
- 鼻咽頭炎（風邪）
- 熱
- 寝汗
- グリベックとタシグナの両方で発生する可能性があります。
- 吐き気
- 嘔吐
- 下痢
- 発疹
- 疲労（エネルギー不足）
重篤な副作用
これらのリストには、グリベック、タシグナ、または両方の薬剤 (個別に服用した場合) で発生する可能性のある重篤な副作用の例が含まれています。
- グリベックで発生する可能性があるもの:
- うっ血性心不全または左心不全などの心臓の問題
- 消化管穿孔（胃または腸の穴）
- スティーブンス・ジョンソン症候群（発熱、口、喉、目、性器、または全身の痛みを伴うただれ）などの重度の皮膚反応
- 腎臓の損傷
- 甲状腺を切除した人の甲状腺機能低下症（甲状腺レベルの低下）
- タシグナで発生する可能性があります:
- 長いQT間隔（心臓の異常な電気活動）、まれですが突然死につながる可能性があります
- 心臓の血管が詰まった
- 膵炎
- 電解質の不均衡（特定のミネラルの高レベルまたは低レベル）
- グリベックとタシグナの両方で発生する可能性があります。
- 貧血（赤血球レベルの低下）、好中球減少症（白血球レベルの低下）、血小板減少症（血小板レベルの低下）などの血液疾患
- 肝臓損傷
- 腫瘍溶解症候群（がん細胞が有害な化学物質を血液中に放出する）
- 出血（止まらない出血）
- 重度の体液貯留（体液または水が多すぎる）
- 子供の成長の遅れ
効果
グリベックとタシグナには、FDA が承認した用途が異なります。しかし、他の特定の治療法が効果がなかった場合、どちらも慢性期および加速期の Ph+ CML を治療します。 CMLには、慢性期（フェーズ1）、加速期（フェーズ2）、急性転化期（フェーズ3）の3つのフェーズがあります。
成人における新たに診断された Ph+ CML の治療におけるグリベックとタシグナの使用は、臨床研究で直接比較されています。研究者らは、400mgのグリベックを1日1回、または300mgのタシグナを1日2回摂取した人々を比較しました。
12か月の治療後、グリベックを服用した人の65％の骨髄（癌性CML細胞が増殖する場所）にはPh+細胞が存在しませんでした。タシグナを摂取した人の80%の骨髄にはPh+細胞がありませんでした。
5年間の治療後、グリベックを服用した人の60％の血液中の癌性遺伝子の数が大幅に減少しました。これと比較すると、タシグナを摂取した人の77％と比較されました。
また、5 年間の治療後も、グリベックを服用した人の 91.7% がまだ生存していました。これに比べてタシグナを服用した人の割合は93.7%だった。
この研究の結果は、慢性期に新たに診断された Ph+ CML の治療において、タシグナがグリベックよりも効果的である可能性を示唆しています。
コスト
グリベックとタシグナはどちらもブランド薬です。タシグナにはジェネリック医薬品がありませんが、グリベックにはイマチニブと呼ばれるジェネリック医薬品があります。ブランド薬は通常、ジェネリック医薬品よりも高価です。
ブランド名の Gleevec は、Tasigna よりも安価な場合があります。グリベックのジェネリック品（イマチニブ）もタシグナよりも安価です。どちらの薬に対して実際に支払う価格は、投与量、保険プラン、居住地、利用する薬局によって異なります。
Gleevecが同様の用途に処方されている他の薬と比較されるのだろうかと思うかもしれません。ここでは、GleevecとSprycelがどのように似ていて異なるかを見ていきます。
用途
食品医薬品局（FDA）は、特定の種類の血液癌を治療するために、グリーブとスプライセルの両方を承認しました。
両方の薬物は、成人と小児の慢性期における新たに診断されたフィラデルフィア陽性（pH+）慢性骨髄性白血病（CML）を治療するためにFDA承認を受けています。
CMLは3つのフェーズに分かれています。
- 慢性相。これはCMLの最初のフェーズです。ほとんどの人は、慢性期にCMLと診断されます。症状は通常、何かがあれば軽度です。
- 加速位相。この第2フェーズでは、血液中の癌細胞の数が増加します。発熱や減量など、より多くの症状がある場合があります。
- 爆発危機段階。この最も進行した相では、血液中の癌細胞が他の臓器や組織に広がっています。あなたの症状はより深刻かもしれません。
GleevecとSprycelは、慢性期の成人のpH+ CMLを治療するために使用されます。
Gleevecは、インターフェロンα療法が機能しなかった場合、慢性、加速、または爆風相の成人のPH+ CMLの治療にも使用されます。インターフェロンアルファは、過去にCMLを治療するために一般的に使用されていた薬です。特定の免疫系タンパク質のように作用し、癌細胞の成長を防ぐ人工薬です。
Sprycelは、Gleevecが機能しなかった場合、慢性、加速、または爆風相の成人のPH+ CMLを治療するためにも使用されます。
GleevecとSprycelの両方は、小児の慢性期にph+ CMLを治療するために承認されています。どちらも、化学療法とともに小児のpH+急性リンパ球性白血病（すべて）を治療することも承認されています。
Gleevecは、他のタイプの癌を治療することも承認されています。詳細については、「Gleevecの他の用途」セクションを参照してください。
薬物形態と投与
Gleevecには薬物イマチニブが含まれています。 Sprycelには、薬物ダサチニブが含まれています。
GleevecとSprycelはどちらも口で摂取する錠剤として来ます（あなたはそれらを飲み込みます）。
Gleevec錠剤には、100 mgと400 mgの2つの強度があります。用量に応じて、1日に1回または2回服用しています。
Sprycelの錠剤には、20 mg、50 mg、70 mg、80 mg、100 mg、および140 mgの強度があります。 Sprycelは1日1回撮影されます。
副作用とリスク
GleevecとSprycelは似ていますが、異なる薬物が含まれています。したがって、両方の薬は非常に類似した副作用を引き起こす可能性があります。以下は、これらの副作用の例です。
より一般的な副作用
これらのリストには、Gleevec、Sprycel、または両方の薬物（個別に服用した場合）で発生する可能性のあるより一般的な副作用の例が含まれています。
- Gleevecで発生する可能性があります：
- 嘔吐
- 筋肉のけいれん
- 腹痛
- 目の眼浮腫（目の周りの腫れ）
- sprycelで発生する可能性があります：
- 呼吸困難
- 頭痛
- 出血
- 免疫系の弱体化（あなたの体も感染症と戦うことができません）
- GleevecとSprycelの両方で発生する可能性があります。
- 浮腫（足、足首、足の腫れ）
- 吐き気
- 筋肉痛
- 骨の痛み
- 下痢
- 発疹
- 疲労（エネルギー不足）
重篤な副作用
これらのリストには、Gleevec、Sprycel、または両方の薬物（個別に服用した場合）で発生する可能性のある深刻な副作用の例が含まれています。
- Gleevecで発生する可能性があります：
- うっ血性心不全などの心臓の問題
- 肝臓損傷
- 胃腸の穿孔（胃や腸の穴）
- 腎臓の損傷
- 甲状腺を除去した人の甲状腺機能低下症（低甲状腺レベル）
- sprycelで発生する可能性があります：
- 肺動脈高血圧（肺の血管の高血圧）
- 長いQT間隔（心臓の異常な電気活動の一種）
- 虚血性心臓発作（心筋への酸素不足）
- GleevecとSprycelの両方で発生する可能性があります。
- 肺、心臓、腹の周りの重度の液体保持（液体または水が多すぎる）
- 重度の血液疾患（低レベルの赤血球、血小板、または白血球）
- 重度の出血（止まらない出血）
- Stevens-Johnson症候群を含む重度の皮膚反応（発熱、口の上の痛みを伴う痛み、喉、目、生殖器、または全身）
- 腫瘍溶解症候群（癌細胞はあなたの血液に有害な化学物質を放出します）
- 異常な心拍数またはリズム（速すぎる、遅すぎる、または不規則な心拍）
- 子供の発育阻害の成長
効果
GleevecとSprycelには、FDAが承認した使用が異なります。しかし、彼らは両方とも、成人と子供の慢性段階（CMLの第1段階）で新たに診断されたpH+ CMLを治療します。 GleevecとSprycelは、化学療法と組み合わせて使用した場合、子供のPH+すべてを治療します。
さらに、GleevecとSprycelの両方が、他の薬が機能しなかった場合、成人の高度な段階およびPH+すべての段階でpH+ CMLを処理します。
成人の新たに診断されたPH+ CMLの治療におけるGleevecとSprycelの使用は、臨床研究で直接比較されています。研究者は、1日400 mgのグリーブを服用した人または1日100 mgのsprycelを比較しました。
12か月以内に、Gleevecを服用した人の66.2％が骨髄にpH+細胞を持っていませんでした（癌性CML細胞が発達する場所）。 Sprycelを採取したグループでは、76.8％の人々が骨髄にpH+細胞を持っていませんでした。
5年間の治療の後、グリーベックを服用した人の推定89.6％がまだ生きていました。これは、Sprycelを取った人の推定90.9％と比較しています。
この研究の結果は、慢性期に新しく診断されたpH+ CMLの治療において、SprycelがGleevecよりもわずかに効果的である可能性があることを示唆しています。
コスト
GleevecとSprycelはどちらもブランド薬です。 Sprycelには一般的な形式はありませんが、GleevecにはImatinibと呼ばれる一般的な形式があります。ブランドの薬は通常、ジェネリックよりも費用がかかります。
ブランドのGleevecは、Sprycelよりも低い場合があります。 Gleevec（Imatinib）の一般的な形式も、Sprycelよりもコストが低い場合があります。どちらの薬にも支払う実際の価格は、あなたの用量、保険プラン、あなたの場所、およびあなたが使用する薬局に依存します。
Gleevecとアルコールが互いに相互作用するかどうかはわかりません。
ただし、肝臓はグリーベックとアルコールの両方を代謝（分解）します。そのため、Gleevecを服用している間にアルコールを飲みすぎると、肝臓が薬物を壊すのを防ぐことができます。これにより、体内のグリーブのレベルが上がり、肝臓の損傷を含む深刻な副作用のリスクを高める可能性があります。
Gleevecとアルコールの両方が、次のような副作用を引き起こす可能性があります。
- 吐き気
- 下痢
- 頭痛
- 疲労（エネルギー不足）
Gleevec治療中にアルコールを飲むと、これらの副作用が発生するリスクが高まる可能性があります。
アルコールを飲む場合は、Gleevec治療中にどれだけ安全であるかについて医師に相談してください。
Gleevecは、他のいくつかの薬と相互作用できます。また、特定のサプリメントや特定の食品と相互作用することもできます。
異なる相互作用は、異なる効果を引き起こす可能性があります。たとえば、薬物がどれだけうまく機能するかを妨げるものもあれば、副作用を増やすことができるものもあります。
Gleevecおよびその他の薬
以下は、Gleevecと相互作用できる薬のリストです。このリストには、Gleevecと相互作用する可能性のあるすべての薬物が含まれていません。
Gleevecを服用する前に、医師と薬剤師と話してください。あなたが服用しているすべての処方薬、市販薬、およびその他の薬について伝えてください。また、あなたが使用しているビタミン、ハーブ、サプリメントについても伝えてください。この情報を共有すると、潜在的な相互作用を回避できます。
あなたに影響を与える可能性のある薬物相互作用について質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
グリーブとタイレノール
グリーブックをタイレノール（アセトアミノフェン）で服用すると、肝臓の損傷などの深刻な副作用のリスクを高めることができます。
肝臓の酵素（特別なタンパク質）は、グリーベックとタイレノールの両方を分解します。一緒に、2つの薬物は肝臓の酵素と損傷細胞を圧倒することができます。
Gleevec治療中にタイレノールを服用することが安全かどうかを医師に尋ねてください。
グリーブと特定の発作薬
特定の発作薬でグリーベックを服用すると、体のグリーベックレベルが低下する可能性があります。これにより、Gleevecの効果が低下する可能性があります（うまく機能しません）。
Gleevecレベルを低下させる可能性のある発作薬の例は次のとおりです。
- フェニトイン（ディランンティン、フェニテク）
- カルバマゼピン（カルバトロール、テグレトール）
- フェノバルビタール
Gleevecと特定の発作薬を服用している場合、医師は別の発作薬を処方するか、Gleevecの投与量を調整することができます。
グリーブと特定の抗生物質
特定の抗生物質（細菌感染症を治療する薬物）でグリーベックを服用すると、体内のグリーブレベルが増加する可能性があります。抗生物質は、グリーベックがあなたの体を壊すのを防ぎます。これにより、深刻な副作用のリスクが高まります。
Gleevecレベルを上げる可能性のある抗生物質の例は、クラリスロマイシン（ビアキシンXL）です。
Gleevecを服用していて、抗生物質が必要な場合は、医師が副作用を監視する場合があります。また、しばらくの間、グリーベックの投与量を減らすことができます。
グリーブと特定の抗真菌性
特定の抗真菌性（真菌感染症を治療する薬物）でグリーブを服用すると、体内のグリーブの分解を防ぐことができます。これにより、血液中のGleevecレベルが上昇し、深刻な副作用のリスクを高める可能性があります。
Gleevecレベルを上げる可能性のある抗真菌性の例は次のとおりです。
- イトラコナゾール（Onmel、Sporanox、Tolsura）
- ケトコナゾール（エクスティナ、ケトゾール、Xolegel）
- ボリコナゾール（vfend）
Gleevecを服用しており、抗真菌性治療が必要な場合は、医師が副作用を監視します。また、しばらくの間、グリーベックの投与量を減らすことができます。
グリーブとオピオイド
特定の鎮痛剤でグリーベックを服用すると、体内の鎮痛剤のレベルが上がる可能性があります。これにより、鎮静（眠気がなく、注意深くない）や呼吸抑制（呼吸の遅い）など、深刻な副作用が発生する可能性が高くなります。
Gleevecレベルを上げる可能性のあるオピオイド鎮痛剤の例は次のとおりです。
- オキシコドン（オキシコンチン、ロキシコドン、Xtampza ER）
- トラマドール（コンツィップ、ウルトラム）
- メタドン（ドロフィン、メタドース）
Gleevec治療中に鎮痛剤を服用しても安全かどうかについて医師に相談してください。彼らはあなたの痛みを和らげる他の方法を提案するかもしれません。
Gleevecおよび特定のHIV薬
特定のHIV薬でGleevecを服用すると、深刻な副作用のリスクが高まる可能性があります。特定のHIV薬は、グリーブックが壊れないようにし、体内のグリーベックのレベルが高くなります。
Gleevecレベルを上げる可能性のあるHIV薬の例には次のものがあります。
- アタザナビル（レイヤタズ）
- ネビラピン（ヴィラミューン）
- Saquinavir（Invirase）