ブプレノルフィンは処方オピオイド薬です。オピオイド使用障害（OUD）の治療にも使用される強力な鎮痛剤です。
以下に示すように、さまざまな形態のブプレノルフィンがさまざまな用途で承認されています。
- ブプレノルフィン錠剤は、現在 OUD と呼ばれるオピオイド依存症を治療するために成人での使用が承認されています。 (OUD では、オピオイドが慢性的に誤用されます。つまり、処方された使用方法とは異なる方法でオピオイドが摂取されます。慢性的な誤用では、誤用が何度も繰り返されます。) 依存性がある場合、身体は適切な薬物を必要とします。あなたが普通に感じられるように。ブプレノルフィン錠は、通常、カウンセリングや心理療法を含む OUD の完全な治療プログラムの一部です。
- ブプレノルフィン注射は、成人および 2 歳以上の小児の重度の痛みを管理するために承認されています。これは、短期的な痛みを軽減するために医療提供者によって投与されます。たとえば、手術によって引き起こされる痛みに対して投与される場合があります。*
- ブプレノルフィンパッチは、オピオイドによる継続的かつ長期の治療が必要な重度の痛みを管理するために成人に使用されます。通常、がんなどの長期にわたる症状によって引き起こされる慢性的な (継続的な) 痛みを軽減するために使用されます。
これらの症状とその症状に対するブプレノルフィンの使用方法の詳細については、以下の「ブプレノルフィンの使用」セクションを参照してください。
*これらの形態のブプレノルフィンは、他の鎮痛剤が適切でない場合、または痛みを十分にコントロールできない場合に、鎮痛のために使用されます。
薬剤の詳細
ブプレノルフィンは、部分オピオイド作動薬と呼ばれる薬物のクラスに属します。 (薬物のクラスとは、同様の作用をする薬物のグループです。)
ブプレノルフィンはジェネリック医薬品です。これには次のような形式と強みがあります。
- 舌下錠（舌の下で溶かす錠剤）です。この形態の薬剤には塩酸ブプレノルフィン (HCl) が含まれています。次のような長所で利用できます。
- 2mg（ミリグラム）
- 8mg
- 医療提供者によって静脈内 (IV) 注射または筋肉内 (IM) 注射として投与される液体溶液。 (IV 注射は静脈に投与され、IM 注射は筋肉に投与されます。) この形態には塩酸ブプレノルフィン (HCl) が含まれています。 1 mL (ミリリットル) あたり 0.3 mg の 1 つの濃度で入手できます。
- 経皮システムは、皮膚に貼付する徐放性パッチです。この形態の薬剤には次のような長所があります。
- 1 時間あたり 5 mcg (マイクログラム) (hr)
- 7.5μg/時
- 10μg/時
- 15μg/時
- 20μg/時
ジェネリックブプレノルフィンは、過去に他の形態で入手可能でした。たとえば、以前はバッカルフィルム（歯茎と頬の間で溶けるフィルム）として提供されていました。しかし、これらの映画は上映中止となった。ブプレノルフィンとナロキソンと呼ばれる別の薬物の組み合わせが頬側フィルムとして入手可能です。これについて詳しくは、以下の「ブプレノルフィンとナロキソンの併用」セクションを参照してください。
人間ではなく動物にのみ使用される他の形態のブプレノルフィンも入手可能です。たとえば、ブプレノルフィン SR は、動物への使用のみが承認されているブプレノルフィンの一種です。
ブランド名バージョン
ブプレノルフィンのブランド名バージョンが入手可能です。これらの薬には次のようなものがあります。
- ブプレネックスは、激しい痛みを短期的に軽減するために使用される注射です。
- ブトランスは、重度の痛みを長期にわたって軽減するために使用される徐放性パッチです。
- ベルブカは、激しい痛みを長期的に軽減するために使用される頬側フィルムです。
- Sublocadeは、OUDに使用される皮膚の下に投与される徐放性注射です。
ブプレノルフィンは規制薬物ですか?
はい、ブプレノルフィンはスケジュール III 規制物質です。これは、医療用途が認められているものの、悪用されるリスクが高いことを意味します。 （誤用とは、薬が処方された用法以外の方法で服用されることです。）
スケジュール III の薬物は身体的または心理的依存を引き起こす可能性があります。 （依存症がある場合、体は正常だと感じるために薬物を必要とします。）
医師と薬剤師は、スケジュール III 規制薬物を処方および調剤するための特別な規則に従わなければなりません。これらの規則について詳しくは、医師または薬剤師にお尋ねください。
また、競技スポーツに参加している人はブプレノルフィンを使用できないことにも注意してください。
効果
ブプレノルフィンの有効性については、以下の「ブプレノルフィンの使用」セクションを参照してください。
ブプレノルフィンはジェネリック医薬品です。ジェネリック医薬品は、ブランド医薬品に含まれる有効医薬品の正確なコピーです。ブプレネックス注射、ブトランス パッチ、およびサブテックス錠 (現在は製造中止) は、さまざまな形態のブプレノルフィンのベースとなっているブランド薬です。
ジェネリック医薬品は、先発医薬品と同等の安全性と効果があると考えられています。ジェネリック医薬品は、先発医薬品に比べて価格が安い傾向があります。
ブプレノルフィンの代わりにブランド薬の使用に興味がある場合は、医師に相談してください。ブランド薬があなたの症状に使用できる形と強さであるかどうかを教えてくれます。保険に加入している場合は、そのプランがブランド薬をカバーするかどうかも確認する必要があります。
ジェネリック医薬品と先発医薬品の比較について詳しくは、この記事を参照してください。
ブプレノルフィンは、オピオイド使用障害 (OUD) を治療するためにナロキソンと併用されることがあります。
OUDでは、オピオイドが慢性的に誤用されています。つまり、処方された使用方法とは異なる方法でオピオイドが摂取されています。 （慢性的な誤用では、誤用が繰り返し発生します。）
実際、OUD の長期管理には、ブプレノルフィンとナロキソンの両方を含む配合剤が一般的に処方されます。
ブプレノルフィンとナロキソンの両方を含むブランド薬には次のものがあります。
- Zubsolvは舌下錠（舌の下で溶かす錠剤）として提供されます。
- Suboxoneは次のようになります。
- 舌下フィルム（舌の下で溶けるフィルム）
- バッカルフィルム（歯ぐきと頬の間で溶けるフィルム）
これらの配合剤のジェネリック版も入手可能です。 （ジェネリック医薬品は、ブランド医薬品に含まれる有効成分の正確なコピーです。）
ナロキソンとは何か、なぜ使用されるのか
ブプレノルフィンはオピオイドです。一方、ナロキソンはオピオイド遮断薬です。
ただし、ナロキソンは経口摂取しても効果がありません。それは、口から体がこの薬を吸収する量が非常に少ないためです。したがって、Suboxone、Zubsolv、またはそれらのジェネリック版を経口摂取すると、ブプレノルフィン錠剤を単独で経口摂取した場合と同じ効果が得られます。
ナロキソンは、Suboxone、Zubsolv、および類似の薬剤に含まれており、これらの薬剤の誤用を防止します。
OUDを経験している人は、経口（口から摂取）ブプレノルフィンを溶解して注射することにより、誤用しようとする可能性があります。このようにして、人々は「ハイ」を達成しようとするかもしれません。しかし、ナロキソンを含む経口ブプレノルフィンを注射すると、ナロキソンがブプレノルフィンの効果をすぐに遮断してしまいます。そして、これは直ちにオピオイド離脱症状を引き起こします。
ブプレノルフィンなどの薬物の誤用は危険を伴い、場合によっては生命を脅かす場合があります。ブプレノルフィンは必ず医師の処方どおりに使用してください。
注:ナロキソンは、ナルカンと呼ばれる薬として個別に入手することもできます。ナルカンは、オピオイドの過剰摂取を治療するために承認された点鼻スプレーです。薬局の処方箋なしで入手できます。何らかの形でブプレノルフィンを定期的に服用している場合、医療提供者は、この緊急事態に備えてナルカンを使用できるように勧める場合があります。 Narcan の使用について詳しくは、以下の「ブプレノルフィンの過剰摂取」セクションを参照してください。
ブプレノルフィンは軽度または重篤な副作用を引き起こす可能性があります。以下のリストには、ブプレノルフィンの服用中に発生する可能性のある主な副作用のいくつかが含まれています。これらのリストには、考えられるすべての副作用が含まれているわけではありません。
ブプレノルフィンの副作用の可能性について詳しくは、医師または薬剤師に相談してください。彼らは、懸念される、または厄介な副作用に対処する方法についてのヒントを提供してくれるでしょう。
注:食品医薬品局 (FDA) は、承認した医薬品の副作用を追跡しています。ブプレノルフィンによる副作用について FDA に通知したい場合は、MedWatch を通じて行うことができます。
軽度の副作用
ブプレノルフィンの軽度の副作用*には、次のようなものがあります。
- 吐き気と嘔吐
- 便秘
- 頭痛
- 眠気
- めまい
- 発汗
- 口渇
- かゆみ
- 口の中の灼熱感やしびれ感（ブプレノルフィン錠のみ）
- パッチ適用部位のかゆみ、発赤、発疹（ブプレノルフィンパッチのみ）
これらの副作用のほとんどは、数日または数週間以内に消える可能性があります。ただし、症状が悪化したり消えない場合は、医師または薬剤師に相談してください。
* これはブプレノルフィンによる軽度の副作用の部分的なリストです。その他の軽度の副作用について知りたい場合は、医師または薬剤師に相談してください。ブプレノルフィンパッチの投薬ガイドやブプレノルフィン注射剤や錠剤の処方情報も表示できます。
重篤な副作用
ブプレノルフィンによる重篤な副作用は一般的ではありませんが、発生する可能性があります。重篤な副作用がある場合は、すぐに医師に連絡してください。症状が生命を脅かすと思われる場合、または医療上の緊急事態が発生していると思われる場合は、911 または最寄りの緊急電話番号に電話してください。
重篤な副作用とその症状には次のようなものがあります。
- ブプレノルフィンパッチを適用した場合の重度の反応。症状には次のようなものがあります。
- 重度の皮膚の発赤、変色、または腫れ
- 皮膚の水ぶくれ
- 皮膚が泣いている
- 肝炎（肝臓の炎症）などの肝臓の問題。症状には次のようなものがあります。
- 吐き気と嘔吐
- 右上腹部の痛み
- 肌や白目が黄色くなる
- 血圧が非常に低い。症状には次のようなものがあります。
- めまい、特に座ったり横になった後に立ち上がるとき
- 失神
- QT延長（心臓のリズム異常の一種）。症状には次のようなものがあります。
- 心がときめいているのを感じる
- めまい
- 失神
- オピオイド使用障害 (OUD) を含む中毒および誤用。*†
- 呼吸抑制（ゆっくり、浅く、弱い呼吸）*†
- 副腎ホルモンのレベルが低い*。
- アレルギー反応*
- 新生児オピオイド離脱症候群（妊娠中にブプレノルフィンを使用した場合）†‡
※この副作用の詳細については、下記の「副作用の詳細」をご覧ください。
† ブプレノルフィンの注射剤とパッチには、この副作用に関する FDA からの囲み警告が記載されています。枠で囲まれた警告は、FDA が要求する最も強力な警告です。危険な可能性のある薬の影響について医師や患者に警告します。
‡ 詳細については、以下の「ブプレノルフィンと妊娠」セクションを参照してください。
小児における副作用
ブプレノルフィン注射は、2 歳以上の小児の痛みの治療に承認されています。ただし、ブプレノルフィンのパッチおよび錠剤は小児への使用が承認されていません。
小児に見られるブプレノルフィン注射の副作用は、成人に見られるものと同様です。これらの副作用は上にリストされており、以下で説明されています。
副作用の詳細
この薬が引き起こす可能性のある特定の副作用について詳しく説明します。
誤用と中毒
ブプレノルフィンは、誤用 (乱用とも呼ばれる) や中毒のリスクが高いオピオイドです。* オピオイドの誤用では、処方された使用方法以外の方法でオピオイドを摂取します。そして依存症では、たとえそれが有害な結果を引き起こしているとしても、薬物が摂取されます。
臨床研究中にブプレノルフィンの誤用がどのくらいの頻度で発生したかは不明です。
ブプレノルフィンの使用により依存症が発症する可能性があります。 (依存症があると、体は正常だと感じるために薬を必要とします。) そして、これは、痛みのために薬を服用する場合でも、オピオイド使用障害 (OUD) のために服用する場合でも起こる可能性があります。 †
依存性があるため、突然薬の使用をやめると離脱症状が現れることがあります。ブプレノルフィンの場合、これらの症状には筋肉痛、発汗、震えなどが含まれる場合があります。
* ブプレノルフィンの注射剤とパッチには、この副作用に関する FDA からの警告が囲みで記載されています。枠で囲まれた警告は、FDA が要求する最も強力な警告です。危険な可能性のある薬の影響について医師や患者に警告します。
† OUD では、オピオイドが慢性的に誤用されています。これは、オピオイドが処方された使用方法以外の方法で摂取されていることを意味します。 （慢性的な誤用では、誤用が何度も起こります。） OUDの詳細と、それを管理するためにブプレノルフィンがどのように使用されるかについては、上記の「ブプレノルフィンの使用」セクションを参照してください。
何ができるのか
あなたと医師がブプレノルフィンの服用を中止する準備ができていると判断した場合は、離脱症状を避けるために徐々に服用を中止します。詳細については、以下の「 ブプレノルフィンの離脱と依存」セクションを参照してください。
ブプレノルフィンで依存症が発症すると、より高用量またはより頻繁に薬物を摂取したくなる可能性があります。また、ブプレノルフィンの誤用や、ブプレノルフィンや他のオピオイドを入手しようとする試みにつながる可能性もあります。
医師は、OUD と誤用のリスクを評価した後にのみ、疼痛管理のためにブプレノルフィンを処方します。あなたまたは家族が薬物やアルコールの乱用障害を経験したことがある場合は、必ず医師に伝えてください。また、あなたや家族がうつ病などの精神疾患を患っている場合、または過去に精神疾患を患ったことがある場合は、医師に伝えてください。これらの要因により、OUD やブプレノルフィンのパッチや注射の誤用のリスクが高まる可能性があります。
OUD を治療するためにブプレノルフィン錠剤を服用する場合、それらは完全な治療プログラムの一部となります。このプログラムは、ブプレノルフィンやその他のオピオイドの誤用を防ぐための特別なサポートを提供します。
ブプレノルフィンの誤用、依存症、または依存症について懸念がある場合は、医師に相談してください。また、ブプレノルフィンは誤用のリスクが高いため、他人による盗難や誤用を防ぐために安全な場所に保管する必要があります。
呼吸抑制
ブプレノルフィンは、重篤な呼吸状態である呼吸抑制*を引き起こす可能性があります。呼吸抑制があると、呼吸が遅く、弱く、浅くなります。呼吸が止まってしまうこともあります。
呼吸抑制は重度で生命を脅かす可能性があり、場合によっては死に至ることもあります。
ブプレノルフィンの臨床研究でどれくらいの頻度で呼吸抑制が発生したかは不明です。ただし、特定の要因により、この問題のリスクが増加します。これらの要因には次のものが含まれます。
- 高齢であること
- 弱い、または虚弱であること
- ブプレノルフィンの過剰摂取（処方された量よりも多くのブプレノルフィンを摂取する）
- ブプレノルフィンの誤用（処方された使用法以外の方法で服用する）
- ブプレノルフィンをベンゾジアゼピン、他の中枢神経系 (CNS) 抑制薬、またはアルコールと一緒に服用している†
呼吸抑制があると、 CNS 抑制(脳活動の低下) の症状も現れることがあります。これらの症状には、極度の眠気、混乱、ろれつが回らない、意識の喪失などが含まれる場合があります。
* ブプレノルフィンの注射剤とパッチには、この副作用に関する FDA からの警告が囲みで記載されています。枠で囲まれた警告は、FDA が要求する最も強力な警告です。危険な可能性のある薬の影響について医師や患者に警告します。
† ブプレノルフィンの注射剤とパッチには、これらの薬剤を中枢神経系抑制剤と併用した場合の副作用に関する FDA からの囲み警告が記載されています。 (CNS 抑制剤は、CNS 抑制を引き起こす可能性のある薬物です。) ブプレノルフィンを他の薬物と併用した場合の呼吸抑制のリスクについて詳しくは、以下の「ブプレノルフィンの相互作用」セクションを参照してください。
何ができるのか
医師は、特にブプレノルフィンを初めて服用する場合、または用量を増やした場合に、上記の症状がないか観察します。
呼吸抑制または中枢神経系抑制の症状がある場合は、すぐに医師に連絡してください。ただし、症状が生命を脅かすと思われる場合、または医療上の緊急事態が発生していると思われる場合は、 9 11 または最寄りの緊急電話番号に電話するか、最寄りの緊急治療室に行ってください。
注:ブプレノルフィンの過剰摂取は、ナルカンと呼ばれる点鼻スプレーで治療できます。この薬の詳細については、以下の「ブプレノルフィンの過剰摂取」セクションを参照してください。
副腎ホルモンのレベルが低い
ブプレノルフィンを服用すると、副腎ホルモンのレベルが低下する可能性があります。この状態は副腎不全とも呼ばれます。
副腎機能不全は、ブプレノルフィンなどのオピオイドを使用すると発生することがあります。これは、オピオイドが副腎によるコルチゾールと呼ばれるホルモンの十分な生成を妨げる可能性があるためです。
ブプレノルフィンの臨床研究で副腎不全がどのくらいの頻度で発生したかは不明です。ただし、オピオイドを 1 か月以上使用すると、副腎不全が発生する可能性が高くなります。
副腎ホルモンのレベルが低いと、次のような原因が考えられます。
- 疲労（エネルギー不足）
- 弱さ
- 低血圧
- めまい
- 吐き気と嘔吐
- 食欲不振
何ができるのか
ブプレノルフィンの使用中にこれらの症状のいずれかがある場合は、医師に相談してください。副腎の健康状態をチェックするために特定の検査を指示する場合があります。
検査の結果、副腎に問題があることが判明した場合は、ステロイド薬の服用が必要になる場合があります。ブプレノルフィンの服用を中止する必要がある場合もあります。
アレルギー反応ほとんどの薬と同様に、ブプレノルフィンを服用した後にアレルギー反応を起こす人もいます。しかし、ブプレノルフィンに対するアレルギー反応は臨床研究ではまれでした。
軽度のアレルギー反応の症状には次のようなものがあります。
- 皮膚の発疹
- かゆみ
- 紅潮（皮膚の熱感、腫れ、発赤または変色）
より重度のアレルギー反応が起こることはまれですが、可能性はあります。重度のアレルギー反応の症状には次のようなものがあります。
- 皮膚の下、通常はまぶた、唇、手、足の腫れ
- 舌、口、喉の腫れ
- 呼吸困難
ブプレノルフィンに対するアレルギー反応がある場合は、反応が重篤になる可能性があるため、すぐに医師に連絡してください。症状が生命を脅かすと思われる場合、または医療上の緊急事態が発生していると思われる場合は、911 または最寄りの緊急電話番号に電話してください。
医師が処方するブプレノルフィンの投与量は、いくつかの要因によって異なります。これらには次のものが含まれます。
- 治療にブプレノルフィンを使用している状態の種類と重症度
- あなたの年齢
- あなたが摂取するブプレノルフィンの形態
- その他の病状がある可能性があります
通常、医師は低用量から開始します。その後、時間をかけて調整して、あなたに最適な量に達します。医師は最終的に、望ましい効果をもたらす最小用量を処方します。
以下の情報は、一般的に使用または推奨される投与量について説明しています。ただし、必ず医師の処方した用量を守って服用してください。医師はあなたのニーズに合わせて最適な投与量を決定します。
薬の形と強さ
ブプレノルフィンには次のような形態と強度があります。
- 舌下錠（舌の下で溶かす錠剤）です。この形態の薬剤には塩酸ブプレノルフィン (HCl) が含まれています。次のような長所で利用できます。
- 2mg（ミリグラム）
- 8mg
- 医療提供者によって静脈内 (IV) 注射または筋肉内 (IM) 注射として投与される液体溶液。 (IV 注射は静脈に投与され、IM 注射は筋肉に投与されます。) この形態には塩酸ブプレノルフィン (HCl) が含まれています。 1 ml (ミリリットル) あたり 0.3 mg の 1 つの濃度で入手できます。
- 経皮システムは、皮膚に貼付する徐放性パッチです。 (徐放性パッチは、特定の期間にわたって一定量の薬物を体内に放出します。) この形式の薬物は、次のような長さで利用できます。
- 1 時間あたり 5 mcg (マイクログラム) (hr)
- 7.5μg/時
- 10μg/時
- 15μg/時
- 20μg/時
痛みに対する投与量
ブプレノルフィンの注射とパッチは痛みの治療に承認されています。これらの薬物形態の典型的な投与量を以下に記載します。
痛みに対するブプレノルフィン注射の投与量
成人および12歳以上の小児に対するブプレノルフィン注射の通常用量は0.3 mgです。この注射は次のいずれかによって投与されます。
- 筋肉内注射、または
- 少なくとも 2 分間かけて投与される IV 注射
必要に応じて、30 ～ 60 分後に 2 回目の注射を行うこともあります。
必要に応じて、ブプレノルフィン注射を 6 時間ごとに行うことができます。
痛みに対するブプレノルフィンパッチの投与量
ブプレノルフィンパッチの場合、推奨される開始用量は、すでに他のオピオイド鎮痛剤を服用しているかどうかによって異なります。
例えば：
- 他のオピオイドを服用していない成人は、通常、5 mcg/hr のパッチを 7 日に 1 回適用することから始めます。
- 他のオピオイドを服用している成人は、7 日に 1 回、5 mcg/hr のパッチを 1 つ、または 10 mcg/hr のパッチを 1 つ適用することから始めます。
どのパッチを使用するかは、以前に服用したオピオイドの用量によって異なります。ブプレノルフィン パッチを開始するときは、他のオピオイドを中止し、次のオピオイドの投与期限になったら最初のブプレノルフィン パッチを適用します。
医師は、あなたに適した用量に達するまで、使用するブプレノルフィン パッチの強度を徐々に上げていきます。これは、痛みを抑えながら副作用を最小限に抑える用量です。ただし、ブプレノルフィンパッチを少なくとも 72 時間着用するまでは、投与量を変更しないでください。
ブプレノルフィンパッチの最大推奨用量は 20 mcg/hr です。
オピオイド依存症の場合の投与量
ブプレノルフィン錠剤は、現在ではオピオイド使用障害 (OUD) と呼ばれるオピオイド依存症に使用されます。* 依存症では、正常だと感じるために体が薬を必要とします。
ブプレノルフィン錠剤は通常、OUD 治療の導入 (開始) 段階で使用されます。また、OUD 治療の維持 (長期) フレーズに使用されることもあります。
* OUD では、オピオイドが慢性的に誤用されています。これは、オピオイドが処方された使用方法以外の方法で摂取されていることを意味します。 （慢性的な誤用では、誤用が何度も起こります。） OUDの詳細と、それを管理するためにブプレノルフィンがどのように使用されるかについては、上記の「ブプレノルフィンの使用」セクションを参照してください。
導入期治療のためのブプレノルフィン錠剤の投与量
導入治療のために医師が処方するブプレノルフィンの投与量は、以下によって異なります。
- あなたが服用しているオピオイドの投与量
- オピオイド離脱症状の重症度
ブプレノルフィン錠剤の典型的な開始用量は、1 日あたり 2 mg ～ 8 mg です。他のオピオイドを中止した後に離脱症状が現れ始めたときに、最初の投与量を服用します。
通常、ヘロインなどの短時間作用型オピオイドを最後に服用してから少なくとも 4 時間後までは、最初のブプレノルフィンを服用しないでください。また、メサドンなどの長時間作用型オピオイドを最後に服用してから少なくとも 24 時間経過するまでは、ブプレノルフィンを服用しないでください。医師は、ブプレノルフィンの投与量と摂取時期について説明します。
ブプレノルフィン導入治療の初日にオピオイド離脱症状が管理されなかった場合、医師は翌日ブプレノルフィンの用量を増やす可能性があります。そして、あなたの離脱症状が管理されるまで、ブプレノルフィンの投与量を調整し続けます。
維持期治療のためのブプレノルフィン錠剤の投与量
ブプレノルフィン錠剤は、OUD の維持治療に使用されることがあります。この使用のために、医師はオピオイド離脱症状と渇望を管理するために可能な限り最低のブプレノルフィン用量を処方します。
維持期の OUD 治療に推奨されるブプレノルフィン錠剤の用量範囲は、1 日 1 回 4 mg ～ 24 mg です。
ただし、ブプレノルフィンは通常、維持療法のためにナロキソンと併用されます。この薬物の組み合わせに関する詳細については、上記の「ブプレノルフィンとナロキソンの併用」セクションを参照してください。
小児の投与量
ブプレノルフィン注射は、2 歳以上の小児の痛みの治療に承認されています。
2 歳から 12 歳までの小児に対するブプレノルフィン注射の推奨用量は、小児の体重に基づいています。通常の用量は、体重 1 キログラム (kg) あたり 2 ～ 6 マイクログラム (mcg) の薬物です。この用量は、4 ～ 6 時間ごとに 1 回、IV または IM 注射によって投与されます。
12 歳以上の小児の痛みに対するブプレノルフィン注射の推奨用量は、成人と同じです。この投与量は、上記の「痛みに対する投与量」セクションで説明されています。
ブプレノルフィンのパッチおよび錠剤は、小児への使用が承認されていません。
飲み忘れた場合はどうなりますか?
ブプレノルフィンを飲み忘れた場合にどうするかは、使用している薬剤の種類によって異なります。例えば：
- 7 日後にパッチを交換するのを忘れてブプレノルフィン パッチの投与量を忘れた場合は、できるだけ早く新しいパッチを適用する必要があります。新しいパッチが効果を発揮し始めるまで、痛みが増加したり、ブプレノルフィンの禁断症状が出る可能性があります。ブプレノルフィンのパッチを変更するのを忘れた場合は、すぐに医師に相談してください。彼らは、あなたが抱えている問題に対処する方法を提案してくれるでしょう。また、パッチを期限内に変更できなかったことを補うために、通常より多くのパッチを適用しないでください。
- ブプレノルフィン錠剤を飲み忘れた場合は、次の服用時間が近づいていない限り、できるだけ早く飲み忘れた分を服用してください。この場合は、忘れた分は飛ばして、次の用量を期限になったら飲んでください。医師の指示がない限り、飲み忘れた分を補うために 2 回分を一緒に服用しないでください。
- ブプレノルフィンの注射を忘れる可能性はほとんどありません。これは、医療提供者がこの形態の薬剤を投与するためです。
飲み忘れがないようにするには、服薬リマインダーを使用してみてください。これには、携帯電話でアラームやタイマーを設定したり、リマインダー アプリをダウンロードしたりすることが含まれます。キッチンタイマーでも使えます。
この薬は長期間使用する必要がありますか?
医師がブプレノルフィンの服用を推奨する期間は、使用している薬の種類と服用の理由によって異なります。
例えば：
- ブプレノルフィンパッチは、痛みの長期治療として使用することを目的としています。あなたと医師がブプレノルフィンパッチが安全で効果的であると判断した場合は、痛みをコントロールするために必要な限りそれを使用することになるでしょう。
- ブプレノルフィン注射は、痛みの短期治療として使用されることを目的としています。長期にわたる痛みの管理が必要な場合は、医師が適切な治療オプションを推奨します。
- ブプレノルフィン錠剤は通常、OUD 治療の開始時に短期間使用されます。ただし、長期の維持治療にも使用される場合があります。この場合、あなたとあなたの医師がそれがあなたにとって安全で効果的であると判断した場合、あなたがそれを必要とし続ける限りそれを使用することになるでしょう。
ブプレノルフィンを服用している間はアルコールを摂取しないでください。*
アルコールを摂取すると、ブプレノルフィンによる重篤な副作用のリスクが高まります。これらの副作用には次のようなものがあります。
- 呼吸抑制（弱い、遅い、浅い呼吸）
- 中枢神経系 (CNS) 抑制、脳活動の低下
CNS 抑制の症状には次のようなものがあります。
- 極度の眠気または鎮静
- 呼吸抑制
- かすみ目
- ろれつが回らない話し方
- 混乱
- 調整の問題
- 反射神経の鈍化
- めまいまたは失神
- コマ
- 場合によっては死
ブプレノルフィン使用中にアルコールを避けることが心配な場合は、医師に相談してください。
* ブプレノルフィンの注射剤とパッチには、アルコールと一緒に使用した場合のリスクに関する FDA からの警告が囲みで記載されています。枠で囲まれた警告は、FDA が要求する最も強力な警告です。危険な可能性のある薬の影響について医師や患者に警告します。
ブプレノルフィンは他のいくつかの薬剤と相互作用する可能性があります。また、特定のサプリメントと相互作用する可能性もあります。
異なる相互作用は異なる効果を引き起こす可能性があります。たとえば、相互作用によっては、薬の効果が妨げられる場合があります。その他の相互作用により、副作用が増加したり、重篤になったりする可能性があります。
ブプレノルフィンおよびその他の薬
以下は、ブプレノルフィンと相互作用する可能性のある薬剤のリストです。このリストには、ブプレノルフィンと相互作用する可能性のあるすべての薬物が含まれているわけではありません。
ブプレノルフィンを服用する前に、医師および薬剤師に相談してください。あなたが服用しているすべての処方薬、市販薬、およびその他の薬について伝えてください。また、あなたが使用しているビタミン、ハーブ、サプリメントについても伝えてください。この情報を共有すると、潜在的な相互作用を回避できます。
あなたに影響を与える可能性のある薬物相互作用について質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
ブプレノルフィンと相互作用する可能性のある薬物の種類には次のものがあります。
- ベンゾジアゼピンおよびその他の中枢神経系 (CNS) 抑制剤。*これらは、不安を軽減し、筋肉を弛緩させ、または睡眠を助けるために使用される薬物です。 （ CNS抑制剤は脳の活動を遅くします。）これらの薬と一緒にブプレノルフィンを服用すると、極度の眠気や鎮静、呼吸抑制（ゆっくりとした浅い呼吸）、昏睡、さらには死亡のリスクが高まる可能性があります。これらの薬物の例は次のとおりです。
- アルプラゾラム（ザナックス）
- クロナゼパム（クロノピン）
- ジアゼパム（バリウム）
- ロラゼパム (アティバン)
- エスゾピクロン（ルネスタ）
- ザレプロン (ソナタ)
- ゾルピデム（アンビエン）
- バクロフェン（オゾバックス、リオレサール）
- チザニジン（ザナフレックス）
- その他のオピオイド。ブプレノルフィンを他のオピオイドと併用すると、極度の眠気や鎮静、呼吸抑制、昏睡、さらには死亡のリスクが高まる可能性があります*。また、ブプレノルフィンにより、オピオイド鎮痛剤の痛みを軽減する効果が低下する可能性があります。また、他のオピオイドに身体的に依存している場合、ブプレノルフィンを服用するとオピオイド離脱症状が生じる可能性があります。 (依存症がある場合、体は正常な状態を保つために薬物を必要とします。) 他のオピオイドの例は次のとおりです。
- コデイン
- ジヒドロコデイン
- ヘロイン
- ヒドロコドン (Norco のオピオイド)
- メタドン
- モルヒネ（カディアン）
- フェンタニル (Duragesic、Subsys、Lazanda、Fentora など)
- トラマドール (Ultram、Conzip)
- 特定の抗うつ薬。特定の抗うつ薬と一緒にブプレノルフィンを服用すると、セロトニン症候群と呼ばれる重篤な副作用のリスクが高まる可能性があります。 (セロトニン症候群は、脳内の化学物質セロトニンの高レベルによって引き起こされます。)これらの抗うつ薬の例は次のとおりです。
- フルオキセチン (プロザック)
- パロキセチン (パキシル、ペグセバ、ブリズデル)
- セルトラリン（ジェイゾロフト）
- デュロキセチン (サインバルタ)
- ベンラファクシン (エフェクサー XR )
- アミトリプチリン
- デシプラミン（ノルプラミン）
- イミプラミン（トフラニール）
- フェネルジン（ナルジル）
- イソカルボキサジド (マープラン)
- トラニルシプロミン (パルニン酸)
- ミルタザピン（レメロン）
- トラゾドン
- トリプタン。トリプタンは片頭痛の治療に使用される薬です。ブプレノルフィンとトリプタンを併用すると、セロトニン症候群と呼ばれる重篤な副作用のリスクが高まる可能性があります。トリプタンの例には次のものがあります。
- アルモトリプタン
- エレトリプタン (レルパックス)
- フロバトリプタン (フローバ)
- ナラトリプタン（アマージ）
- リザトリプタン (マクサルト)
- スマトリプタン (イミトレックス)
- ゾルミトリプタン (ゾーミグ)
- CYP3A4阻害剤である薬剤。 CYP3A4 は肝臓内の酵素 (タンパク質の一種) で、ブプレノルフィンなどの特定の薬物の代謝 (分解) を助けます。 CYP3A4 阻害剤である薬剤は、この酵素の適切な働きを妨げる可能性があります。これらの薬と一緒にブプレノルフィンを服用すると、ブプレノルフィンによる副作用のリスクが高まる可能性があります。これらの薬物の例は次のとおりです。
- クラリスロマイシンやエリスロマイシンなどの特定の抗生物質
- ケトコナゾールやイトラコナゾール（スポラノックス）などの特定の抗真菌薬
- アタザナビル (Reyataz) やコビシスタット (Tybost) などの特定のHIV 治療薬
- 抗うつ薬ネファゾドン
- CYP3A4 誘導剤である薬剤。 CYP3A4 は肝臓内の酵素 (タンパク質の一種) で、ブプレノルフィンなどの特定の薬物の体内の代謝 (分解) を助けます。 CYP3A4 誘導剤である薬剤は、この酵素の活性を高めることができます。これらの薬と一緒にブプレノルフィンを服用すると、ブプレノルフィンの効果が低下する可能性があります。ブプレノルフィン依存症のある人の場合、ブプレノルフィンを使用すると離脱症状を引き起こす可能性もあります。 (依存症がある場合、体は正常だと感じるために薬物を必要とします。)これらの薬物の例は次のとおりです。
- リファブチン（マイコブチン）やリファンピン（リファジン）などの特定の抗菌薬
- カルバマゼピン (カルバトロール、エクエトロ、テグレトール) やホスフェニトイン (Cerebyx) などの特定の発作治療薬
- QT延長を引き起こす可能性のある薬剤。 QT延長は心拍リズム異常の一種です。ブプレノルフィンのパッチを服用したり、この症状を引き起こす可能性のある薬剤を注射すると、QT 延長のリスクが高まる可能性があります。これらの薬物の例は次のとおりです。
- アミオダロン（パセロン）やキニジンなどの不整脈に対する特定の薬
- ピモジドやハロペリドールなどの特定の抗精神病薬
* ブプレノルフィンの注射剤とパッチには、この相互作用に関する FDA からの警告が囲みで記載されています。枠で囲まれた警告は、FDA が要求する最も強力な警告です。危険な可能性のある薬の影響について医師や患者に警告します。
ブプレノルフィンとハーブとサプリメント
ハーブのセントジョーンズワートをブプレノルフィンと一緒に摂取すると、体内のブプレノルフィンのレベルが低下する可能性があります。そして、これによりブプレノルフィンの効果が低下する可能性があります。また、ブプレノルフィン依存症の人がそうすることにより、ブプレノルフィン離脱症状が引き起こされる可能性があります。 （依存症がある場合、体は正常だと感じるために薬物を必要とします。）
セントジョーンズワートとブプレノルフィンを併用しないでください。また、ブプレノルフィンの服用中に他のハーブやサプリメントを使用する前に、必ず医師または薬剤師に確認してください。
ブプレノルフィンと食品
ブプレノルフィンと相互作用することが特に報告されている食品はありません。ブプレノルフィンを使用して特定の食品を食べることについて質問がある場合は、医師に相談してください。
この薬にはいくつかの注意事項があります。
ブプレノルフィンのパッチと注射に対するFDAの警告
ブプレノルフィンのパッチと注射には、枠で囲まれた警告があります。これらの警告は、食品医薬品局 (FDA) からの最も深刻な警告です。ボックス内の警告は、危険な可能性のある薬の影響について医師と患者に警告します。
依存症と誤用（虐待とも呼ばれます）
ブプレノルフィンのパッチや注射には、オピオイド使用障害（OUD）を引き起こすリスクがあります。 OUDでは、オピオイドが慢性的に誤用されています。つまり、処方された使用方法とは異なる方法でオピオイドが摂取されています。 （慢性的な誤用では、誤用が繰り返し発生します。）
OUD にはオピオイド依存症や中毒が含まれる場合があります。 （依存症では、体が正常だと感じるために薬物が必要になります。また、依存症では、たとえそれが有害な結果を引き起こしているとしても、薬物が摂取されます。
OUD は、ブプレノルフィンの推奨用量または誤用によって発症する可能性があります。 OUD とオピオイドの誤用は、オピオイドの過剰摂取につながり、場合によっては死に至る可能性があります。
医師は、鎮痛剤としてブプレノルフィンを処方する前に、OUD とオピオイドの誤用のリスクを評価します。あなたまたは家族が薬物またはアルコールの誤用障害を経験したことがある場合は、必ず医師に伝えてください。また、あなたや家族がうつ病などの精神疾患を患っている場合、または過去に精神疾患を患ったことがある場合は、医師に伝えてください。これらの要因により、OUD やブプレノルフィンのパッチや注射の誤用のリスクが高まる可能性があります。
オピオイド鎮痛薬のリスク管理および軽減戦略 (REMS)
FDA は、ブプレノルフィン パッチの製造業者が医療従事者向けに REMS 教育プログラムを提供することを要求しています。この要件は、ブプレノルフィンパッチによるOUDおよびオピオイドの誤用のリスクによるものです。
ブプレノルフィン REMS プログラムは、安全かつ効果的な方法でブプレノルフィン パッチを使用するためのアドバイスを提供できるように医療提供者を訓練するのに役立ちます。これは、処方時に薬の利点がリスクを確実に上回るようにするのに役立ちます。
生命を脅かす呼吸抑制
ブプレノルフィンは、重篤な、生命を脅かす、または致命的な呼吸抑制を引き起こす可能性があります。 （呼吸抑制があると、呼吸が遅く、浅く、弱くなります）。
医師はこの症状について監視します。これは、ブプレノルフィンを初めて使用し始めるとき、または用量を増やしたときに特に重要です。
ブプレノルフィンパッチを飲み込んだり、噛んだり、吸引したり、パッチから抽出した薬剤を注射したりするなどして、ブプレノルフィンパッチを誤用しないでください。そうすると、ブプレノルフィンの過剰摂取につながり、場合によっては呼吸抑制により死に至る可能性があります。
ブプレノルフィンパッチへの偶発的曝露
誤ってブプレノルフィンパッチにさらされると、ブプレノルフィンの過剰摂取を引き起こし、場合によっては死亡する可能性があります。そして、これはブプレノルフィンを 1 回投与しただけでも可能です。子供は特に偶発的な暴露の危険にさらされています。
ブプレノルフィンパッチは、子供の手の届かない安全な場所に保管してください。
ベンゾジアゼピンまたは他の中枢神経系（CNS）抑制薬と併用した場合のリスク
特定の物質と一緒にブプレノルフィンを摂取すると、危険な副作用が発生する可能性があります。これらの物質には、ベンゾジアゼピンと呼ばれる薬物、中枢神経系 (CNS) 抑制剤、アルコールが含まれます。 (CNS 抑制剤はCNS 抑制を引き起こし、脳の活動を低下させる可能性があります。)
これらの物質をブプレノルフィンと一緒に摂取すると、極度の眠気、鎮静、呼吸抑制、昏睡、さらには死に至る可能性があります。
医師は、検討すべき代替治療法がない場合にのみ、ベンゾジアゼピンまたはブプレノルフィンを含む他の中枢神経系抑制薬を処方します。そして、可能な限り低用量の薬を処方し、治療中に副作用がないか監視します。ブプレノルフィンを含むアルコールを摂取しないでください。
新生児オピオイド離脱症候群
妊娠中にブプレノルフィンを長期間服用すると、新生児オピオイド離脱症候群（NOWS）を引き起こす可能性があります。 NOWS は、出生後の赤ちゃんにオピオイド離脱症状を引き起こします。現在、赤ちゃんは出生後にオピオイド離脱症状があります。この状態は、治療されない場合、生命を脅かす可能性があります。詳細については、以下の「ブプレノルフィンと妊娠」セクションを参照してください。
その他の注意事項
ブプレノルフィンを服用する前に、あなたのライフスタイルと健康の歴史について医師に相談してください。考慮すべき注意事項を以下に説明します。
ライフスタイルの予防策
ブプレノルフィンを服用している間にできないかもしれないいくつかのアクティビティを以下にリストします。
運転と操作機械
ブプレノルフィンは、機械を安全に運転および操作するための身体的および精神的能力に影響を与える可能性があります。ブプレノルフィンを服用しているときに運転したり、操作したりしないでください。薬物に耐性があり、安全にできると確信しています。
ブプレノルフィンを服用しているときに運転または操作を心配している場合は、医師に相談してください。
ブプレノルフィンパッチを熱にさらします
ブプレノルフィンパッチを着用している間、日光浴をしたり、お風呂に入ったりしてはいけません。 （しかし、短くて熱いシャワーを浴びるのは問題ありません。）サウナ、ホットタブ、電気毛布、加熱されたウォーターベッド、暖房パッド、日焼けランプを使用しないでください。そうすることで、あなたの体へのブプレノルフィンの吸収を増やすことができます。そして、これはブプレノルフィンの過剰摂取につながる可能性があります。
たとえば、激しい運動や発熱による体温の上昇は、体内へのブプレノルフィンの吸収も増加させる可能性があります。これにより、薬の副作用のリスクが高まる可能性があります。
パッチを着用している間に安全に運動する方法について医師に相談してください。また、熱を発症した場合の対処方法について彼らと話してください。呼吸がゆっくりと浅くなったり、非常に眠くなったり混乱したりする場合は、すぐに医師に電話してください。これらは、ブプレノルフィンの過剰摂取の症状になる可能性があります。
健康上の注意
ブプレノルフィンを服用する前に、あなたの健康歴について医師と話す必要があります。あなたがあなたの健康に影響を与える特定の病状やその他の要因があるならば、ブプレノルフィンはあなたに合っていないかもしれません。これらには次のものが含まれます。
- 呼吸の問題。ブプレノルフィンは、呼吸抑制を引き起こす可能性があります（ゆっくり、浅い呼吸）。ブプレノルフィン注射とパッチは、すでに呼吸抑制を患っている人には禁忌（使用してはいけません）が使用されています（使用してはいけません）。これらの薬物の形態は、呼吸が監視されたり緊急に治療できない状況で重度の喘息を患っている人にも禁忌です。呼吸や肺の問題がある場合は、ブプレノルフィンによる呼吸抑制のリスクが高い場合があります。ブプレノルフィンがあなたにとって安全であるかどうかについて医師に相談してください。
- 年齢または非常に弱いか虚弱です。あなたが65歳以上の場合、またはあなたが非常に弱いか虚弱な場合、ブプレノルフィンの副作用のリスクが高いかもしれません。これは、特に副作用呼吸抑制に当てはまります。これらの要因があなたに当てはまる場合は、ブプレノルフィンがあなたに合っているかどうかについて医師に相談してください。あなたはより低いものが必要かもしれません